公开(公告)号：CN1986521A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200610036326.5

申请日：2006-07-03

Applicant: 华南农业大学 ,  广东温氏食品集团有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  陈建新 ,  陈良柱 ,  温志芬 ,  曾振灵 ,  廖明 ,  陈杖榴 ,  陈瑞爱

IPC: C07C251/06 ,  C07C249/02 ,  A61K31/155 ,  A61P31/12 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及药物化合物领域，公开了一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法。本发明以文斯内酰胺和2－乙基丁醛为主要原料，采用八步法合成帕拉米韦。本发明的制备方法步骤简单、操作易行；不用二氧化铂作催化剂，原料便宜；不用苯氰、苯等有毒试剂，降低了环保要求。产率高，单步反应达到80％～95％，总产率可达52.7％。

公开(公告)号：CN117229296A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311188440.X

申请日：2023-09-14

Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 ,  华南农业大学

Inventor： 陈良柱 ,  潘志坤 ,  方炳虎 ,  杨双云

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K9/08 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种头孢噻呋酸晶体及其注射液的制备方法，该头孢噻呋酸晶体由如下方法制备而得：1)无定形头孢噻呋酸的制备：以头孢噻呋钠为原料，将头孢噻呋钠溶于水中；将酸溶解于水中，在搅拌状态下，将两者混合，搅拌1‑5分钟充分混合后，沉淀出固体，过滤，固体用水洗涤数次，收集固体于冷冻条件下干燥，得到无定形头孢噻呋酸；2)结晶：无定形头孢噻呋酸溶于乙酸乙酯中；将乳化剂溶于水中；在剧烈搅拌下把头孢噻呋酸的乙酸乙酯溶液加入乳化液中，搅拌下升温减压蒸出乙酸乙酯，过滤，滤饼用去离子水洗涤，固体在氮气下真空干燥，得到头孢噻呋酸晶体。本发明制得的头孢噻呋酸晶体其分子结构有序紧密排列，晶体相对于无定型固体性质更稳定。

公开(公告)号：CN114740122B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202210456853.0

申请日：2022-04-27

Applicant: 华南农业大学 ,  广东温氏大华农生物科技有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  侯丽敏 ,  蒋宗沛 ,  陈良柱 ,  史仁彬 ,  刘可欣 ,  周巧怡 ,  李仲林 ,  周焱洪 ,  朱春阳 ,  顾瑞恒

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明公开了一种检测动物性食品中林可霉素的方法，涉及食品安全检测技术领域，包括以下步骤：取样品，粉碎，加入乙腈涡旋提取，取上清液；向样品残渣中再加入乙腈重复上述操作，取上清液；合并两次上清液，离心，取上清液，即为提取液；氮吹至近干，然后加入超纯水复溶，再加入饱和乙腈的正己烷溶液和C18粉除脂，保留水层；上C18固相萃取小柱过柱，用水淋洗，甲醇洗脱，收集洗脱液；氮吹至干，采用对甲苯磺酰异氰酸酯衍生化处理，用流动相复溶，过0.22μm滤膜，采用高效液相色谱‑紫外检测器进行测定。本发明实现对猪脂肪、鸡脂肪、鸡肌肉、牛肌肉、猪肾、牛肾、羊肾中林可霉素残留的快速、准确的定性和定量分析。

公开(公告)号：CN115536583A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202210681602.2

申请日：2021-08-15

Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 ,  华南农业大学

Inventor： 陈良柱 ,  庞虹 ,  方炳虎 ,  潘志坤

IPC: C07D215/56 ,  A61P31/04 ,  C07D275/06 ,  C07C45/81 ,  C07C47/58 ,  C07C51/43 ,  C07C55/02

Abstract: 本发明公开了一种恩诺沙星‑香兰素共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，所述恩诺沙星‑香兰素共晶是由恩诺沙星与香兰素通过O‑H...O氢键结合形成的药物共晶；其制备方法是采用溶剂蒸发结晶法、溶液冷却结晶法、湿法研磨结晶法中的任意一种方法。本发明提出了一种恩诺沙星药物共晶，拓宽了恩诺沙星的固体形态，改善了恩诺沙星药物的水溶性、稳定性和生物利用度，且制备方法简单、便于操作。

公开(公告)号：CN106265504B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201610865020.4

申请日：2016-09-29

Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 ,  华南农业大学

Inventor： 陈良柱 ,  方炳虎 ,  潘志坤 ,  陈明 ,  余鹏灵

IPC: A61K9/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/28 ,  A61K47/36 ,  A61K47/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开一种恩诺沙星纳米混悬液及其制备方法，恩诺沙星纳米混悬液其是由恩诺沙星和稳定剂制备而成，所述恩诺沙星与稳定剂的质量比为1:(0.1～10)；所述稳定剂为吐温80、大豆卵磷脂、聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、羟丙基甲基纤维素、脱氧胆酸钠、羟基乙基淀粉钠、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇400、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、辛酸癸酸甘油酯中的一种或几种。本发明还提供一种制备方法。本发明的恩诺沙星纳米混悬液，该恩诺沙星纳米混悬液药物浓度高、吸收好、作用时间长、稳定性好，还能提高其生物利用度。

公开(公告)号：CN103910664A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201410129578.7

申请日：2014-03-31

Applicant: 广东大华农动物保健品股份有限公司 ,  华南农业大学

Inventor： 陈良柱 ,  陈瑞爱 ,  方炳虎

IPC: C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  C07D239/69 ,  C07D213/76 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P31/04

Abstract: 一种具有式（Ⅰ）结构的抗菌活性截短侧耳素-磺胺衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物及其制备方法和应用；本发明是将两个具有不同抗菌作用机理的化合物经共价键连接在一起，合成新的药物分子；本发明的磺胺类药物拼接到截短侧耳素侧链上，产生新的磺胺-截短侧耳素衍生物；本发明所获得的新化合物对革兰氏阳性菌及部分阴性菌、支原体等具有显著的抑制活性，对MRSA等耐药菌也有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN103910663A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201410129805.6

申请日：2014-03-31

Applicant: 华南农业大学 ,  广东大华农动物保健品股份有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  刘雅红 ,  陈良柱 ,  杨德学 ,  曹贺龙 ,  潘志坤

IPC: C07C323/52 ,  C07D319/20 ,  C07D239/69 ,  C07D213/76 ,  C07D261/16 ,  C07D277/52 ,  A61K31/635 ,  A61K31/63 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物及其制备方法和在抗菌组合物种的应用；本发明是将两个不同的先导化合物经共价键连接在一起，在体内产生协同作用，加合作用，或产生新的药理活性；本发明的磺胺类药物拼接到截短侧耳素侧链上，产生新的截短侧耳素衍生物，所获得的新化合物能增强抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体具有显著的抗菌活性，并且对MRSA等耐药菌也有明显抑制作用，有效拓宽了其抗菌谱。

公开(公告)号：CN120040438A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510174742.4

申请日：2025-02-18

Applicant: 华南农业大学 ,  广东温氏大华农生物科技有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  李健 ,  陈良柱 ,  潘志坤 ,  刘淑娟 ,  赵飞柯 ,  史仁彬 ,  杜俊源 ,  贾茜蕊

IPC: C07D413/04 ,  C07D333/28 ,  C07C17/263 ,  C07C25/24

Abstract: 本发明涉及化学或药物化学领域，具体涉及一种异噁唑啉类抗寄生虫药洛替拉纳的合成方法。该合成方法中，先合成中间体1(1，2，3‑三氯‑5‑(1‑三氟甲基‑乙烯基)苯)；再合成中间体2(5‑溴‑4‑甲基‑2‑噻吩甲醛肟)；再依次进行中间体1和中间体2的1，3偶极环加成反应得到中间体3，再进行格氏反应得到消旋酸，最后依次经过化学拆分和酰胺缩合得到洛替拉纳。本发明提出一种新的异噁唑啉类抗寄生虫药洛替拉纳的合成方法，首次采用了wittig反应得到中间体1，操作更为简便，反应条件温和。此外，还在中间体2的合成方法上做了改进，使得反应条件更加温和，操作更加简单，且在已报道反应条件的基础上大大降低了成本，适宜工业化。

公开(公告)号：CN118340831A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410463369.X

申请日：2024-04-17

Applicant: 华南农业大学 ,  广东温氏大华农生物科技有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  梁毅铖 ,  陈良柱 ,  高金晶

IPC: A61K36/896 ,  A61K36/886 ,  A61K33/18 ,  A61K31/785 ,  A61K31/7032 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P15/14 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及消毒液技术领域，尤其涉及一种可促进损伤表皮修复的奶牛乳头消毒液、制备方法及应用。按重量份计，可促进损伤表皮修复的奶牛乳头消毒液包括如下原料：碘0.2‑2份、碘化钠0.1‑5份、碘酸钠0.1‑0.5份、皮肤修复功效成分0.1‑10份、表面活性剂1‑10份、增稠剂0.05‑0.5份、润滑剂2‑10份、润湿剂0.1‑0.5份和pH调节剂0.15‑1份，余量为水。选用新型表面活性剂烷基糖苷，在消毒液体系中烷基糖苷能与碘高效络合，形成高稳定性的络合碘，延长了制剂的保质期。此外，本方案的奶牛乳头消毒液中还添加有皮肤修复成分，在保持高效杀菌作用的基础上，具有促细菌感染损伤皮肤的修复作用，促进奶牛乳头表皮擦伤愈合，降低因乳头表皮伤口裸露在外感染病原菌的风险。

公开(公告)号：CN112390754B

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202011287422.3

申请日：2020-11-17

Applicant: 华南农业大学 ,  广东温氏大华农生物科技有限公司

Inventor： 方炳虎 ,  庞虹 ,  陈良柱 ,  朱春阳 ,  任田 ,  侯丽敏 ,  刘可欣

IPC: C07D215/56 ,  C07C59/245 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种恩诺沙星盐水合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该水合物的不对称结构单元是由一个恩诺沙星阳离子、一个苹果酸阴离子及三个水分子组成，空间群为单斜P21/c晶系，晶体学数据为：键长键角α＝90°，β＝98.967(2)°，γ＝90°，Z＝4，V＝2617.45(10)。其是通过将恩诺沙星和苹果酸混合并加入混合溶剂加热搅拌至完全溶解，静置析出白色条状晶体制得。本发明制得的恩诺沙星盐水合物具有准确的晶体结构，结晶度高，操作简单，重现性好，水溶性高；制备方法简单，易于工业化生产。