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公开(公告)号:CN103288728A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201310185442.3
申请日:2013-05-17
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供一种萘甲酰胺衍生物、其制备方法以及应用,所述萘甲酰胺衍生物为N-(3-三氟甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺;所述N-(3-三氟甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率较高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102775389A
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN201210097663.0
申请日:2012-04-05
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/08
Abstract: 本发明公开了一种N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制备方法,a)以对氨基苯甲酸和4,7-二氯喹啉为原料回流反应,得到Ⅳ4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸;b)然后和氯化亚砜回流反应,得到4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯;c)加入2-(5-氨基-2-甲基苯胺)-4-(4-吡啶)嘧啶反应完全后,重结晶得N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物。
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公开(公告)号:CN102145040A
公开(公告)日:2011-08-10
申请号:CN201110083467.3
申请日:2011-04-02
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了一种采用大孔树脂吸附提取肾茶有效部位的工艺方法,包括以下步骤:1)肾茶的提取;2)上柱液的制备;3)由大孔吸附树脂分离柱进行分离、用不同极性乙醇水溶液作为洗脱剂对分离柱进行洗脱;4)洗脱液的浓缩。本发明提取的有效部位含量高,迷迭香酸与总黄酮的含量达到50%以上,达到五类中药原料药标准;且所用的洗脱剂无毒性,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103923004A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410135803.8
申请日:2014-04-04
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D215/233 , A61K31/47 , A61P35/00
CPC classification number: C07D215/233
Abstract: 本发明提供一种萘甲酰胺衍生物及其制备方法和应用,所述萘甲酰胺衍生物为N-(4-甲基苯基)-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺,其可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103896836A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410104919.5
申请日:2014-03-20
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D215/233 , A61P35/00
CPC classification number: C07D215/233
Abstract: 本发明提供一种N-苯基-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺及其制备方法,N-苯基-6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101831007A
公开(公告)日:2010-09-15
申请号:CN201010183608.4
申请日:2010-05-20
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了一种巯基壳聚糖的磺酸化修饰工艺,其首先采用二乙氧基溴甲烷和硫脲为起始原料,通过加成、水解、酶促氧化、Dowwex-50柱纯化一系列过程得到乙醛磺酸,然后乙醛磺酸在碱性条件下修饰巯基壳聚糖得到N原子位上磺酸基修饰可达60%-75%的磺酸基巯基壳聚糖。本发明利用壳聚糖含有大量的功能性氨基,对氨基进行磺酸化修饰,为通过静电引力加载药物提供了新的更好的高分子材料,通过本发明工艺得到的磺酸基巯基壳聚糖作为药物载体,加载量更大,药物释放更加平稳,缓释时间更加持久。而且,整个合成过程不采用任何有毒化合物,最终产物不仅具有粘附性,还能通过离子交换机制加载大量阳离子药物,可用于开发新型缓释、控释、靶向给药系统,是一种安全的可生物降解的新型功能性高分子材料。
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公开(公告)号:CN103724260A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201310697536.9
申请日:2013-12-18
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D215/44 , A61K31/4706 , A61P35/00
CPC classification number: C07D215/44
Abstract: 本发明提供本发明提供一种苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用,所述喹苯甲酰胺衍生物为N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[(7-氯-4-喹啉)氨基]苯甲酰胺;所述N-(3,4-二甲氧基苯基)-4-[(7-氯-4-喹啉)氨基]苯甲酰胺可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂,用于治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101831007B
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201010183608.4
申请日:2010-05-20
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了一种巯基壳聚糖的磺酸化修饰工艺,其首先采用二乙氧基溴甲烷和硫脲为起始原料,通过加成、水解、酶促氧化、Dowwex-50柱纯化一系列过程得到乙醛磺酸,然后乙醛磺酸在碱性条件下修饰巯基壳聚糖得到N原子位上磺酸基修饰可达60%-75%的磺酸基巯基壳聚糖。本发明利用壳聚糖含有大量的功能性氨基,对氨基进行磺酸化修饰,为通过静电引力加载药物提供了新的更好的高分子材料,通过本发明工艺得到的磺酸基巯基壳聚糖作为药物载体,加载量更大,药物释放更加平稳,缓释时间更加持久。而且,整个合成过程不采用任何有毒化合物,最终产物不仅具有粘附性,还能通过离子交换机制加载大量阳离子药物,可用于开发新型缓释、控释、靶向给药系统,是一种安全的可生物降解的新型功能性高分子材料。
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公开(公告)号:CN102775389B
公开(公告)日:2014-12-17
申请号:CN201210097663.0
申请日:2012-04-05
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/08
Abstract: 本发明公开了一种N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物的制备方法,a)以对氨基苯甲酸和4,7-二氯喹啉为原料回流反应,得到Ⅳ4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸;b)然后和氯化亚砜回流反应,得到4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酰氯;c)加入2-(5-氨基-2-甲基苯胺)-4-(4-吡啶)嘧啶反应完全后,重结晶得N-取代-4-(7-氯喹啉-4-氨基)-苯甲酰胺衍生物。
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公开(公告)号:CN104030980A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201410254802.5
申请日:2014-06-10
Applicant: 华侨大学
CPC classification number: C07D215/44
Abstract: 本发明提供一种N-(3-甲氧基-4-氯苯基)-4-[(7-氯-4-喹啉)氨基]苯甲酰胺及其制备和应用,所述N-(3-甲氧基-4-氯苯基)-4-[(7-氯-4-喹啉)氨基]苯甲酰胺的分子式为C23H17Cl2N3O2,其可作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂。本发明能够有效治疗蛋白激酶调节异常所引发的疾病,具有生物利用度高、抗癌活性明显和毒性低的优点,且其制备反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产。
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