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公开(公告)号:CN110585193B
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN201910902661.6
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P1/16 , C07D307/33 , C07D407/06 , C07D307/58 , C07D307/92 , C07H15/26 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种二芳基丁内酯类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN101411833B
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN200810182971.7
申请日:2008-12-12
Applicant: 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司 , 北京理工大学
IPC: A61K36/899 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , G01N21/31 , G01N30/90
Abstract: 本发明公开了一种龙血竭提取物,以3-甲氧基白藜芦醇和龙血素B计,以重量百分比计,其中总酚的含量为50%以上;其中龙血素A的含量在0.5~4.0%,龙血素B的含量在0.4~2.0%,白藜芦醇0.1~2.0%,紫檀芪的含量在0.3~4.0%,3-甲氧基白藜芦醇0.1~2.5%。此外,本发明还公开了上述龙血竭提取物的制备方法,质量控制方法,以及包含上述龙血竭提取物的药物组合物和应用。本发明的龙血竭提取工艺路线简单,适合工业大生产;此外,本发明的龙血竭提取物具有较好的神经细胞保护功能,可以作为神经细胞保护剂使用。
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公开(公告)号:CN101575296A
公开(公告)日:2009-11-11
申请号:CN200810093896.7
申请日:2008-05-05
Applicant: 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司 , 北京理工大学
IPC: C07C209/54 , C07C211/03
Abstract: 本发明为一种合成脂肪胺类化合物的方法,属于脂肪族类化合物的合成领域。在常压条件下,以一定比例的甲酸铵(或甲酸与氨水)和脂肪酮为原料,无机酸为还原剂,无溶剂条件下进行合成脂肪胺类化合物。其中:脂肪酮为碳原子数为3-30的脂肪酮;无机酸为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢氟酸或氢溴酸的一种。反应温度为20℃以上,反应时间2小时以上。反应为无溶剂反应。本发明为常压反应,操作简便安全,成本低,原料简单易得,对环境友好,三废排放少,适合大规模工业化生产;反应工艺难度低,产物的后续分离容易操作;本发明副反应少,产率高。
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公开(公告)号:CN110585193A
公开(公告)日:2019-12-20
申请号:CN201910902661.6
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P1/16 , C07D307/33 , C07D407/06 , C07D307/58 , C07D307/92 , C07H15/26 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种二芳基丁内酯类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶-2(MMP2)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)和转化生长因子-β1(TGF-β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN110538177A
公开(公告)日:2019-12-06
申请号:CN201910902604.8
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种芳基萘类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的芳基萘类木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶-2(MMP2)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)和转化生长因子-β1(TGF-β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN104056608A
公开(公告)日:2014-09-24
申请号:CN201410261984.9
申请日:2014-06-12
Applicant: 北京理工大学
IPC: B01J20/281 , B01J20/30 , B01D15/38 , C07K1/22
Abstract: 本发明公开了一种温度开关硼酸亲和色谱材料及其制备方法与应用。所述温度开关硼酸亲和色谱材料的结构式如式Ⅰ所示,式Ⅰ中,表示依次经氨基和2-溴异丁基酰溴修饰的硅胶;R1为-H或-CH3;R2为n为1~8之间的自然数;R3和R4均为C1-C8的直链烷基;R’1为-H或-CH3,R’2为NR、O或S,其中R为-H或C1-C8的直链烷基;x+y+z=1,且x为0.1~0.98之间的数,y为0~0.4之间的数,z为0~0.4之间的数,y和z不同时为零。本发明引入了新型硼酸单体CH2R’1COR’2PhB(OH)2,由于单体CH2R’1COR’2PhB(OH)2与CH2CHPhB(OH)2相比,具有较多的亲水性集团以及吸电子集团,所以能使色谱流动相的pH值降低。本发明制备的温度开关硼酸亲和色谱材料,具有对顺式二醇类化合物的特异性捕获与释放的性能,且需要较小的pH值,因此,本发明亲和色谱材料可用作亲和色谱的固定相。
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公开(公告)号:CN101559149A
公开(公告)日:2009-10-21
申请号:CN200910085199.1
申请日:2009-06-04
Applicant: 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司 , 北京理工大学
IPC: A61K36/889 , A61P17/16
Abstract: 本发明涉及龙血竭及龙血竭提取物的用途,属于中药领域。具体地说,本发明涉及龙血竭原料药、龙血竭总酚和龙血竭总黄酮用于制备预防或治疗辐射损伤的药物中的用途。为了实现本发明所述的用途,龙血竭或龙血竭提取物经胃肠道或不经胃肠道途径施用,包括但不限于:口服、皮下、肌肉内、静脉内、透皮、鼻内、直肠内给药。龙血竭或龙血竭提取物与医学上可接受的药用辅料制成药物组合物,包括但不限于各种类型的片剂、胶囊剂、滴丸、软胶囊、口服溶液、丸剂、散剂、颗粒剂、锭剂、煎膏剂、糖浆剂、流浸膏剂与浸膏剂、注射剂以及临床上适宜的其它剂型,制剂中含有必要的附加剂,附加剂包括但不限于填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂或pH调节剂。
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公开(公告)号:CN1739583A
公开(公告)日:2006-03-01
申请号:CN200510077270.3
申请日:2005-06-21
Applicant: 北京理工大学 , 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司
Abstract: 本发明涉及一种含粗榧的制剂及其制备方法。该制剂系由(以干物质重量计)0.5%以上的粗榧粉末,或粗榧提取物或粗榧粉末及其提取物的混合物,加上必要的附加剂组成,并经相应的制备工艺而制成适宜于临床使用的制剂。其中,粗榧粉末是粗榧的叶或者带嫩枝的叶经粉碎所得的粗粉、超微粉末以及纳米粉末;粗榧提取物是指粗榧的叶或者带嫩枝的叶用适宜的溶剂经提取、浓缩或/和干燥所得,以及包括经进一步分离纯化所得的有效部位和有效成分。该制剂能显著降低糖尿病患者的血糖,改善其糖耐受力,提高肝糖原含量,显著改善“三多一少”症状和延长游泳时间,并能显著促进体外培养的胰岛细胞分泌胰岛素,具有多重的降血糖作用机制。
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公开(公告)号:CN110538176A
公开(公告)日:2019-12-06
申请号:CN201910902603.3
申请日:2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种芳基萘类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的芳基萘类木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后,证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用,以及针对基质金属蛋白酶-2(MMP2)、基质金属蛋白酶-9(MMP9)和转化生长因子-β1(TGF-β1)均有较低的IC50值,具有良好的结合并抑制其生物活性的作用,故而可作为抗肝纤维化药物。
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