公开(公告)号：CN105037373A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510407955.3

申请日：2015-07-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  刘明星 ,  史大昕

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种制备吡唑并[3,4-d]嘧啶的新方法。即采用肼、亚甲基丙二腈、醛和醇反应合成目标化合物，反应通式如下式。R1为氢、烷基、芳基(烷基和芳基可以被卤素、氰基、硝基、磺酰基、烷氧基等取代)，该取代基的数量和位置不限；R2为氢、烷基等；R3为氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、磺酰基等，该取代基的数量和位置不限；R4和R5为烷基，其中所述烷基可以是C1-C10的烷基；芳基可以是C6-C24芳基；烷氧基可以是C1-C10的烷氧基。催化剂为碱，其中较优的是：氢氧化钠、氢氧化钾、吡啶、哌啶、碳酸钾、碳酸钠、醇钠、醇钾。反应采用常规加热方法，纯化方法为重结晶。本发明原料便宜易得、工艺简单、反应条件温和、后处理方便、产率高、便于工业化生产。

公开(公告)号：CN105037372A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510407952.X

申请日：2015-07-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  刘明星 ,  史大昕

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种制备吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的新方法。即采用肼、亚甲基丙二腈与醛反应合成目标化合物，反应通式如下式。R1为氢、烷基、芳基(烷基和芳基可以被一个或多个卤素、氰基、硝基、磺酰基、烷氧基等取代)，该取代基的数量和位置不限；R2为氢、烷基等；R3为氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、磺酰基等；R4为烷烃。其中所述烷基可以是C1-C10的烷基，优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基等；芳基可以是C6-C24芳基，优选为苯基、萘基等；烷氧基可以是C1-C10的烷氧基，优选为甲氧基、乙氧基等。反应采用常规加热方法，纯化方法为重结晶。本发明原料便宜易得、工艺简单、反应条件温和、后处理方便、产率高、脱氢过程无需添加氧化剂、便于工业化生产。

公开(公告)号：CN105037373B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510407955.3

申请日：2015-07-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  刘明星 ,  史大昕

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种制备吡唑并[3,4‑d]嘧啶的新方法。即采用肼、亚甲基丙二腈、醛和醇反应合成目标化合物，反应通式如下式。R1为氢、烷基、芳基(烷基和芳基可以被卤素、氰基、硝基、磺酰基、烷氧基等取代)，该取代基的数量和位置不限；R2为氢、烷基等；R3为氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、磺酰基等，该取代基的数量和位置不限；R4和R5为烷基，其中所述烷基可以是C1‑C10的烷基；芳基可以是C6‑C24芳基；烷氧基可以是C1‑C10的烷氧基。催化剂为碱，其中较优的是：氢氧化钠、氢氧化钾、吡啶、哌啶、碳酸钾、碳酸钠、醇钠、醇钾。反应采用常规加热方法，纯化方法为重结晶。本发明原料便宜易得、工艺简单、反应条件温和、后处理方便、产率高、便于工业化生产。

公开(公告)号：CN105037372B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510407952.X

申请日：2015-07-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  刘明星 ,  史大昕

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种制备吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑酮的新方法。即采用肼、亚甲基丙二腈与醛反应合成目标化合物，反应通式如下式。R1为氢、烷基、芳基(烷基和芳基可以被一个或多个卤素、氰基、硝基、磺酰基、烷氧基等取代)，该取代基的数量和位置不限；R2为氢、烷基等；R3为氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、磺酰基等；R4为烷烃。其中所述烷基可以是C1‑C10的烷基，优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基等；芳基可以是C6‑C24芳基，优选为苯基、萘基等；烷氧基可以是C1‑C10的烷氧基，优选为甲氧基、乙氧基等。反应采用常规加热方法，纯化方法为重结晶。本发明原料便宜易得、工艺简单、反应条件温和、后处理方便、产率高、脱氢过程无需添加氧化剂、便于工业化生产。