一种18F-三氟化硼酪氨酸试剂盒及其应用

    公开(公告)号:CN112028914B

    公开(公告)日:2021-11-16

    申请号:CN202010819905.7

    申请日:2020-08-14

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及一种18F‑三氟化硼酪氨酸试剂盒及其应用,该试剂盒包括前体瓶A、盐酸溶液瓶B、钠盐溶液瓶C、去离子水瓶D、钠盐溶液瓶E、生理盐水瓶F、生理盐水瓶G、产品瓶H、QMA柱、Sep‑Pak Alumina柱和无菌滤膜。本发明提供的试剂盒克服了现有技术中18F‑三氟化硼酪氨酸标记中存在的问题,构建完善了新的18F‑三氟化硼酪氨酸标记制备工艺流程,可直接安装于放射性药物多功能合成模块上使用,适合于医院自动化操作与临床使用,可以在满足自动化模块标记下的大体积、大剂量标记反应。

    一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物

    公开(公告)号:CN109776587B

    公开(公告)日:2020-12-18

    申请号:CN201910071793.9

    申请日:2019-01-25

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物,其具有式I所示结构,其中,Ca为S构型或R构型;F为18F或19F;n为4‑10的整数。本发明还提供了相应的制备方法和其应用,该化合物可用于制备PET成像剂,当其用于PET成像时,具有稳定性高、背景摄取低、对比度高、肿瘤‑肌肉比高等优点;同时因其毒性小、富集效率高,还可用于制备硼中子俘获治疗药物,具有较高的PET诊断、BNCT治疗一体化应用前景。

    肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN113354669B

    公开(公告)日:2022-07-08

    申请号:CN202010137553.7

    申请日:2020-03-03

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途。提供了式I的化合物:其中R基团为氢或烷基。与苯环连接的硼原子可以是10B或天然硼,且‑BF3‑中的至少一个氟原子是放射性标记的。本发明一般涉及放射性药物及核医学领域。本发明的化合物可以用于肿瘤诊断与BNCT治疗的诊疗一体化药物,通过其相同的化学结构提供可靠的药物体内分布结果。

    肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN113354669A

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN202010137553.7

    申请日:2020-03-03

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途。提供了式I的化合物:其中R基团为氢或烷基。与苯环连接的硼原子可以是10B或天然硼,且‑BF3‑中的至少一个氟原子是放射性标记的。本发明一般涉及放射性药物及核医学领域。本发明的化合物可以用于肿瘤诊断与BNCT治疗的诊疗一体化药物,通过其相同的化学结构提供可靠的药物体内分布结果。

    一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物

    公开(公告)号:CN109776587A

    公开(公告)日:2019-05-21

    申请号:CN201910071793.9

    申请日:2019-01-25

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物,其具有式I所示结构,其中,Ca为S构型或R构型;F为18F或19F;n为4-10的整数。本发明还提供了相应的制备方法和其应用,该化合物可用于制备PET成像剂,当其用于PET成像时,具有稳定性高、背景摄取低、对比度高、肿瘤-肌肉比高等优点;同时因其毒性小、富集效率高,还可用于制备硼中子俘获治疗药物,具有较高的PET诊断、BNCT治疗一体化应用前景。

    一种对生物化合物进行放射性标记的方法

    公开(公告)号:CN111808161A

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN202010485742.3

    申请日:2020-06-01

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及一种对生物化合物进行放射性标记的方法,包括将修饰有马来酰亚胺基团的双功能螯合剂与放射性核素进行螯合反应,然后直接加入生物化合物进行偶联反应,得到放射性标记的生物化合物。上述技术方案采用了具有优良热稳定性的马来酰亚胺基团,使得双功能螯合剂可在高温条件下与放射性金属离子进行螯合,显著缩短了螯合反应的时间,提高了标记效率;螯合反应的产物无需纯化即可进行生物化合物偶联,具有步骤简单、便捷高效、连接效率高的优点。

    一种18F-三氟化硼酪氨酸试剂盒及其应用

    公开(公告)号:CN112028914A

    公开(公告)日:2020-12-04

    申请号:CN202010819905.7

    申请日:2020-08-14

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 刘志博 陈俊艺

    Abstract: 本发明涉及一种18F-三氟化硼酪氨酸试剂盒及其应用,该试剂盒包括前体瓶A、盐酸溶液瓶B、钠盐溶液瓶C、去离子水瓶D、钠盐溶液瓶E、生理盐水瓶F、生理盐水瓶G、产品瓶H、QMA柱、Sep-Pak Alumina柱和无菌滤膜。本发明提供的试剂盒克服了现有技术中18F-三氟化硼酪氨酸标记中存在的问题,构建完善了新的18F-三氟化硼酪氨酸标记制备工艺流程,可直接安装于放射性药物多功能合成模块上使用,适合于医院自动化操作与临床使用,可以在满足自动化模块标记下的大体积、大剂量标记反应。

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