公开(公告)号：CN116143826A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202111391620.9

申请日：2021-11-22

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  李纪元

IPC: C07F9/09 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供一种碳硼烷‑磷脂缀合物，其在磷脂的一个脂质臂末端引入碳硼烷基。本公开还提供了包含这种碳硼烷‑磷脂缀合物的脂质体组合物以及其用于递送至少一种治疗剂和/或至少一种诊断剂的用途。

公开(公告)号：CN113354669B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202010137553.7

申请日：2020-03-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途。提供了式I的化合物：其中R基团为氢或烷基。与苯环连接的硼原子可以是10B或天然硼，且‑BF3‑中的至少一个氟原子是放射性标记的。本发明一般涉及放射性药物及核医学领域。本发明的化合物可以用于肿瘤诊断与BNCT治疗的诊疗一体化药物，通过其相同的化学结构提供可靠的药物体内分布结果。

公开(公告)号：CN112168978B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201910595819.X

申请日：2019-07-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  王钦阳 ,  王春洪

IPC: A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K16/32

Abstract: 本发明涉及一种抗体偶联药物及其药物组合物与应用，所述抗体偶联药物具有如式I所示的结构；所述药物组合物包括所述抗体偶联药物和激活剂，所述激活剂具有如式II所示的结构。本发明提供的药物组合物在杀伤肿瘤细胞时具有双靶向作用，在肿瘤细胞识别过程中不受抗原表达异质性的制约，即使癌变区域不表达相应抗原表位，也能进行高效特异性的杀伤。

公开(公告)号：CN113354669A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202010137553.7

申请日：2020-03-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途。提供了式I的化合物：其中R基团为氢或烷基。与苯环连接的硼原子可以是10B或天然硼，且‑BF3‑中的至少一个氟原子是放射性标记的。本发明一般涉及放射性药物及核医学领域。本发明的化合物可以用于肿瘤诊断与BNCT治疗的诊疗一体化药物，通过其相同的化学结构提供可靠的药物体内分布结果。

公开(公告)号：CN109776587A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910071793.9

申请日：2019-01-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K31/69 ,  A61K51/04 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物，其具有式I所示结构，其中，Ca为S构型或R构型；F为18F或19F；n为4-10的整数。本发明还提供了相应的制备方法和其应用，该化合物可用于制备PET成像剂，当其用于PET成像时，具有稳定性高、背景摄取低、对比度高、肿瘤-肌肉比高等优点；同时因其毒性小、富集效率高，还可用于制备硼中子俘获治疗药物，具有较高的PET诊断、BNCT治疗一体化应用前景。

公开(公告)号：CN116615432A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202180079479.0

申请日：2021-11-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  郭子建 ,  傅群峰

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供一种通式(I)的配合物，其中M是四价铂；L每次出现时各自独立地为中性配体或者阴离子配体；x为1‑5的整数；P为前体配体，所述前体配体是指四价铂离子的配体，其在辐照之后能够从配合物中释放出并转化为功能分子D以实现医药、荧光检测或者功能材料等功能。Lx——M——P(I)。

公开(公告)号：CN114015066B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202111342701.X

申请日：2021-11-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  史亚鑫

IPC: C08G83/00 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供了共价有机框架材料、其制备方法和用途。本申请的共价有机框架材料，其包含拓扑结构为正六边形的结构单元，该结构单元包含通过亚胺键连接的式I的化合物和包含核心基团和臂基团的化合物。本申请通过采用具有高生物相容性的多功能硼胶囊，可以将BNCT与免疫疗法相结合，通过增强局部肿瘤的BNCT来实现全身性的抗肿瘤治疗效果，在用局部BNCT治疗远端转移瘤方面展现出广阔的前景。

公开(公告)号：CN112028914B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202010819905.7

申请日：2020-08-14

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K31/69 ,  A61K51/04 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种18F‑三氟化硼酪氨酸试剂盒及其应用，该试剂盒包括前体瓶A、盐酸溶液瓶B、钠盐溶液瓶C、去离子水瓶D、钠盐溶液瓶E、生理盐水瓶F、生理盐水瓶G、产品瓶H、QMA柱、Sep‑Pak Alumina柱和无菌滤膜。本发明提供的试剂盒克服了现有技术中18F‑三氟化硼酪氨酸标记中存在的问题，构建完善了新的18F‑三氟化硼酪氨酸标记制备工艺流程，可直接安装于放射性药物多功能合成模块上使用，适合于医院自动化操作与临床使用，可以在满足自动化模块标记下的大体积、大剂量标记反应。

公开(公告)号：CN109776587B

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201910071793.9

申请日：2019-01-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K31/69 ,  A61K51/04 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种碳链延长的谷氨酰胺三氟化硼类似物，其具有式I所示结构，其中，Ca为S构型或R构型；F为18F或19F；n为4‑10的整数。本发明还提供了相应的制备方法和其应用，该化合物可用于制备PET成像剂，当其用于PET成像时，具有稳定性高、背景摄取低、对比度高、肿瘤‑肌肉比高等优点；同时因其毒性小、富集效率高，还可用于制备硼中子俘获治疗药物，具有较高的PET诊断、BNCT治疗一体化应用前景。

公开(公告)号：CN108478817A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810217741.3

申请日：2018-03-16

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  徐扬 ,  何洋 ,  张俊

IPC: A61K51/08 ,  A61K49/04 ,  C07D255/02 ,  A61K101/02

CPC classification number: A61K51/08 ,  A61K49/04 ,  C07D255/02

Abstract: 本发明涉及一种对动脉粥样硬化斑块特异性结合的多肽衍生物，所述检测试剂能够评估动脉粥样硬化斑块脱落、引发脑卒中的风险程度。本发明还提供所述检测试剂的制备方法及用途。