公开(公告)号：CN101565413B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910084399.5

申请日：2009-05-22

申请人： 北京大学

发明人： 赵明 ,  彭师奇 ,  李一帆

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物，式中R1、R2和R3均为CH2CO-AA-OBzl或者R1和R2均为CH2CO-AA-Obzl而R3为H，其中所述CH2CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用，表明它们具有优秀的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN101565413A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910084399.5

申请日：2009-05-22

申请人： 北京大学

发明人： 赵明 ,  彭师奇 ,  李一帆

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D405/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物，式中R1、R2和R3均为CH2CO－AA－OBzl或者R1和R2均为CH2CO－AA－Obzl而R3为H，其中所述CH2CO－AA－OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia－q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用，表明它们具有优秀的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤剂。