公开(公告)号：CN110538187A

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201810520576.9

申请日：2018-05-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 王初 ,  戴建业 ,  刘源

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P19/06 ,  A61P9/12 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  G01N33/50

Abstract: 本发明涉及生物医药领域。具体而言，涉及肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT1)激活剂、鉴定CPT1激活剂的方法，以及CPT1激活剂的医药用途。

公开(公告)号：CN109810099B

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN201910143817.7

申请日：2019-02-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 王初 ,  戴建业

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种黄芩素活性探针，活性探针是以黄芩素为反应基团，二吖丙啶为光交联基团，炔基为生物正交基团；结构式如下：；并提供了其合成方法和应用。其有益效果为：1)基于细胞氧化磷酸化通路的抗癌机制，是新的抗癌机制，可能实现选择性杀伤癌细胞的作用；2)黄芩素是第一个被发现的细胞氧化磷酸化通路的激活剂；3)细胞氧化磷酸化通路中关键蛋白ATP4A(P20648)，ATP5A1(P25705)，ATP5F1(P24539)，ATP5L(O75964)，ATP6V1A(P38606)，ATP6V1H(Q9UI12)，ATP12A(P54707)以及NDUFA13(Q9P0J0)是开发抗癌新药的靶点。

公开(公告)号：CN109810099A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910143817.7

申请日：2019-02-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 王初 ,  戴建业

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/396 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种黄芩素活性探针，活性探针是以黄芩素为反应基团，二吖丙啶为光交联基团，炔基为生物正交基团；结构式如下：；并提供了其合成方法和应用。其有益效果为：1)基于细胞氧化磷酸化通路的抗癌机制，是新的抗癌机制，可能实现选择性杀伤癌细胞的作用；2)黄芩素是第一个被发现的细胞氧化磷酸化通路的激活剂；3)细胞氧化磷酸化通路中关键蛋白ATP4A(P20648)，ATP5A1(P25705)，ATP5F1(P24539)，ATP5L(O75964)，ATP6V1A(P38606)，ATP6V1H(Q9UI12)，ATP12A(P54707)以及NDUFA13(Q9P0J0)是开发抗癌新药的靶点。