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1.

发明公开
具有抗HIV活性的4－羟基吡喃酮类化合物，制备方法及用途无效

公开(公告)号：CN1683354A

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：CN200510055249.3

申请日：2005-03-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 孙春来 , 庞瑞芳

IPC: C07D309/32 , C07D311/96 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61P31/12

Abstract: 本发明具有抗HIV活性的4－羟基吡喃酮类化合物，制备方法及用途。式(I)的化合物：其中：R1代表芳基－(C1－C6)烷基，R2代表氢原子、直链或支链(C1－C6)烷基、环烷基、杂环、芳基－(C1－C6)烷基。式(II)的化合物：其中：R3代表氢原子、直链或支链(C1－C6)烷基、羟基、直链或支链(C1－C6)烷氧基。Ra、Rb、Rc代表如说明书所定义的基团。

2.

发明公开
具有抗HIV活性的取代1,2,3－三唑并嘧啶新化合物，制备方法及用途失效

公开(公告)号：CN1995042A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610170282.5

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 袁德凯 , 庞瑞芳 , 张春雷

IPC: C07D487/04 , C07D473/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P31/18

Abstract: 式(II)化合物及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物：其中：R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同。

3.

发明授权
具有抗HIV活性的取代嘌呤新化合物，制备方法及用途失效

公开(公告)号：CN1315830C

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200510055351.3

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 袁德凯 , 庞瑞芳 , 张春雷

IPC: C07D473/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P31/18

Abstract: 式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1代表S(CH2)nR3，S(CH2)nCOR3，S(CH2)nCONHR3，(CH2)nR3，(CH2)nNHR3，(CH2)nOR3，(CH2)nSR3，(CH2)nCOR3，(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单取代胍基(C1～C6)烷基，双取代胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，R2代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C1～C6)烷基、羟基(C1～C6)烷基，芳基烷基，杂环烷基，R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同，代表如说明书所定义的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。

4.

发明公开
具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途无效

公开(公告)号：CN101899017A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200910084823.6

申请日：2009-05-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 谭志武 , 李介博 , 庞瑞芳 , 谌侃 , 姚小建

IPC: C07D261/16 , A61K31/635 , A61P31/18

Abstract: 本发明涉及具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途。本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1、R2、R3、R4代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团，R1、R2、R3、R4代表的基团可以相同也可以不同。本发明还提供了这些化合物的制备方法。这些化合物对HIV-1衣壳蛋白聚合和HIV-1病毒具有优良的抑制效果。式(I)

5.

发明公开
具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3－三唑并嘧啶新化合物，制备方法及用途失效

公开(公告)号：CN1683371A

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：CN200510055351.3

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 袁德凯 , 庞瑞芳

IPC: C07D473/00 , C07D487/04 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P31/18

Abstract: 式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1代表S(CH2)nR3，S(CH2)nCOR3，S(CH2)nCONHR3，(CH2)nR3，(CH2)nNHR3，(CH2)nOR3，(CH2)nSR3，(CH2)nCOR3，(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单取代胍基(C1～C6)烷基，双取代胍基(C1～C6)烷基，n=1～4，R2代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C1～C6)烷基、羟基(C1～C6)烷基，芳基烷基，杂环烷基，R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n=1～4，Ra和Rb可以是相同或不同，代表如说明书所定义的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。

6.

发明公开
具有抗病毒活性的芳基硫脲类化合物、制备方法及用途无效

公开(公告)号：CN101239958A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810101627.0

申请日：2008-03-10

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 李介博 , 谭志武 , 庞瑞芳 , 谌侃

IPC: C07D307/88 , A61K31/365 , A61P31/12

Abstract: 本发明涉及具有抗病毒活性的芳基硫脲类化合物、制备方法及用途。本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1、R2、R3、R4代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团，R1、R2、R3、R4代表的基团可以相同也可以不同。本发明还提供了这些化合物的制备方法。这些化合物对HIV病毒具有优良的抑制效果。

7.

发明授权
具有抗HIV活性的取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物，制备方法及用途失效

公开(公告)号：CN100398542C

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200610170282.5

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 , 袁德凯 , 庞瑞芳 , 张春雷

IPC: C07D487/04 , C07D473/00 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P31/18

Abstract: 式(Ⅱ)化合物及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物：其中：R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同。

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