公开(公告)号：CN112057635A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202010864453.4

申请日：2020-08-25

Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)

Inventor： 朱华 ,  寿成超 ,  杨志 ,  赵传科 ,  丁缙

IPC: A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及核医学技术领域，具体公开了一种VEGFR1拮抗肽显像剂及其制备方法与应用。所述显像剂为以68Ga标记的DOTA‑F56缀合物；其中，DOTA为双功能螯合剂，F56为VEGFR1拮抗肽。本发明的显像剂对肿瘤具有良好的靶向性，从而提高肿瘤显像的效果，为肿瘤鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测提供了一种可视化工具。且其制备工艺简单、操作方便，耗时短，标记率高，标记物稳定，便于临床、科研及药物开发的进一步应用。

公开(公告)号：CN116925032A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210380071.3

申请日：2022-04-07

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾彦兴 ,  寿成超 ,  姚立成 ,  蔡文卿 ,  赵传科 ,  陈善梅

IPC: C07D319/20 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4433

Abstract: 本发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的，结构式如式I所示，其中，R1为五元、六元杂环或含有取代基的芳环，XR2为羟基、胺、氧酰基、氨酰基或氨磺酰基，R3为氢、卤素或甲氧基，R4为氢或乙酰基，2个手性碳的绝对构型为R型或S型。与现有的抗肿瘤药物及类似结构的化合物相比，本发明提供的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物结构新颖且具有较强的抗肿瘤活性，细胞水平活性测试显示，本发明提供的新型的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物的IC50值比改造前的天然产物aiphanol低，抗肿瘤活性提高了2‑80多倍，抗肿瘤活性更强。#imgabs0#