公开(公告)号：CN1738804A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200380108919.2

申请日：2003-12-18

Applicant: 剑桥弗纳里斯有限公司 ,  癌症研究技术有限公司 ,  癌症研究所

Inventor： M·C·贝斯威克 ,  M·J·德莱斯代尔 ,  B·W·迪莫克 ,  E·麦克唐纳

IPC: C07D231/38 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  C07D307/00

CPC classification number: C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 式(IA)或(IB)的化合物或其盐、N－氧化物、水合物或溶剂合物是HSP90的抑制剂，在对HSP90抑制有响应的疾病如癌的治疗中有价值。在各式中，Ar是芳基、芳基(C1－C6烷基)、芳基(C1－C6烷基)、杂芳基、杂芳基芳基(C1－C6烷基)或杂芳基芳基(C1－C6烷基)，其中任何一个可任选地在其芳基或杂芳基部分被取代；R1是氢或任选取代的C1－C6烷基；R2是氢、任选取代的环烷基、环烯基、C1－C6烷基、C1－C6链烯基或C1－C6炔基；或羧基、甲酰胺或羧酸酯基团；且环A是非芳族碳环或杂环，其中(i)环碳任选地被取代，和/或(ii)环氮任选地被取代，取代基是式－(Alk1)p(Cyc)n－(Alk3)m－(Z)r(Alk2)sQ的基团，其中Alk1、Alk2和Alk3是任选取代的C1－C3烷基，Cyc是任选取代的碳环或杂环基；m、n、p、r和s独立地是0或1，Z是－O－、－S－、－(C＝O)－、－SO2－、－C(＝O)O－、－OC(＝O)－、－NW－、－C(＝O)NRA－、－NRAC(＝O)－、－SO2NRA－或－NRASO2－，其中RA是氢或C1－C6烷基，且Q是氢或任选取代的碳环或杂环基。