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公开(公告)号：CN112979677B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN201911276625.X
申请日：2019-12-12
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D495/10
摘要： 本发明涉及一类多取代二氢吡咯衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在反应器中加入1,3‑二噻烷类化合物I、和取代亚胺II和溶剂，在氩气保护下，将碱溶解于无水溶剂后缓慢滴加到体系中，在室温的条件下搅拌反应0.5～2小时，对反应完全后的反应体系进行萃取，最后经柱层析分离纯化，得到多取代二氢吡咯化合物III。本发明操作条件温和，不需要苛刻的操作及装置，所使用的噻烷类化合物和取代的亚胺廉价易得，反应过程简单，具有良好的官能团耐受性，具有有益的技术效果，可以很好地应用于科学研究和工业化生产中。
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公开(公告)号：CN112979677A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911276625.X
申请日：2019-12-12
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D495/10
摘要： 本发明涉及一类多取代二氢吡咯衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在反应器中加入1,3‑二噻烷类化合物I、和取代亚胺II和溶剂，在氩气保护下，将碱溶解于无水溶剂后缓慢滴加到体系中，在室温的条件下搅拌反应0.5～2小时，对反应完全后的反应体系进行萃取，最后经柱层析分离纯化，得到多取代二氢吡咯化合物III。本发明操作条件温和，不需要苛刻的操作及装置，所使用的噻烷类化合物和取代的亚胺廉价易得，反应过程简单，具有良好的官能团耐受性，具有有益的技术效果，可以很好地应用于科学研究和工业化生产中。
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公开(公告)号：CN111039844A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911315302.7
申请日：2019-12-18
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明提供了新型多取代芳基吡咯化合物和制备方法，通过在五元吡咯环的结构引入不同芳基和硫醚-硫醇取代基团，设计了新型新型多取代芳基吡咯化合物。多取代芳基吡咯化合物的制备方法包括以下步骤：在反应器中加入溶剂和具有通式I或者具有通式II的化合物，芳基亚胺化合物，最后加入碱，在温度为0℃～100℃的条件下搅拌反应0.5h～12h，反应完全后的反应体系进行酸化处理，然后通过溶剂萃取和柱层析分离纯化，得到多芳基取代吡咯化合物。新型多取代芳基吡咯化合物为寻找具有更高药理活性或更低毒作用的吡咯型缀合物和前药分子提供了可能。
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公开(公告)号：CN118307609A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410023299.6
申请日：2024-01-05
申请人： 兰州大学
摘要： 本发明涉及药物化学和药理学技术领域，具体涉及一种天然Toll‑like Receptor 2激动剂的CaLGL‑1的合成方法。其技术路线中，采取了中性条件脱除硅基保护基，避免了脂酰基的1，2‑迁移；同时使用氧化条件活化二硫醇缩醛，以高产率引入CaLGL‑1的缩醛基团。本技术路线下：以廉价易得的D‑半乳糖为起始原料，经过六步化学转化，以27％的总收率，克级规模的得到天然TLR2激动剂CaLGL‑1，为后续CaLGL‑1在疫苗佐剂及肿瘤免疫治疗中应用提供了技术路线和物质基础。
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公开(公告)号：CN110922348A
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201911313368.2
申请日：2019-12-18
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D207/36 , C07D207/333
摘要： 本发明提供了一种考布他汀吡咯型类似物的设计和制备方法，新型吡咯五元环分子引入硫醚官能团，为潜在的考布他汀前药分子和缀合物设计打下基础，在构筑多样性考布他汀杂环类药物分子具有巨大的潜力。制备方法包括以下步骤：化合物I和II和取代的亚胺类化合物在碱的作用下，搅拌反应完成后经分离纯化得到相应的硫醚取代吡咯型化合物A和B；再经过雷尼镍还原脱硫得到考布他汀吡咯化合物C和D。本发明以简单易得的原料，高效的完成了考布他汀吡咯型类似物的设计和制备，合成方法具有产率高、操作简易、反应条件温和、所用试剂廉价易得、容易实现工业化生产等优点。
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