公开(公告)号：CN114805044A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110068643.X

申请日：2021-01-19

申请人： 兰州大学

发明人： 李辉林 ,  汪磊 ,  厍学功

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/813 ,  C07C69/73 ,  C07C69/67 ,  C07C51/363 ,  C07C57/58 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07

摘要： 本发明公开一种烯烃二溴化的新方法，属于有机合成化学领域。1,2‑二溴化物是一大类具有较高价值的有机化合物，它一方面可以作为有机合成中间体，另一方面具有多种多样的生物活性。传统的二溴化的反应多使用对环境污染较大的溴单质及其络合物，氢溴酸，N‑溴代丁二酰亚胺等为溴源，不利于可持续发展的应用。同时，这些反应具有诸多应用缺陷，例如：1)反应条件苛刻，需要高温加热；2)反应体系为强酸性，副反应较多；3)依赖于各种氧化剂，反应的官能团容忍度和底物适用范围受到限制；4)依赖于硫脲类型的有机催化剂(Org.Lett.2012,14,1858.)，但催化剂用量达到20％。鉴于此，一种新型绿色高效的方法对于二溴代化合物的工业合成具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN117402027A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210801584.7

申请日：2022-07-07

申请人： 兰州大学

发明人： 李辉林 ,  汪磊 ,  巩玉琳

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C51/363 ,  C07C59/68 ,  C07C59/64 ,  C07D263/24 ,  C07D311/36 ,  C07D455/04 ,  C07D493/04

摘要： 本发明涉及有机合成领域，提供了一种简单直接的合成药物分子溴代物的方法，其制备方法为：以药物分子为底物，以商业可得的DBDMH为溴源，在有机溶剂中进行反应，得到相应的溴化产物。本发明所述方法反应条件温和，制备方法简单，易于操作，在空气下即可以较高产率得到产物。与经典的溴代反应相比，此反应未采用毒性较大的液溴，且在无催化剂的条件下实现了药物分子的溴化。此反应具有良好的应用前景，有望在有机合成，制药等领域得到广泛应用。