公开(公告)号：CN113045637A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202110338514.8

申请日：2021-03-30

Applicant: 兰州大学

Inventor： 戴建业 ,  周卫 ,  金铮 ,  陈阳

IPC: C07K14/47 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了抗癌药物、其制备方法及其关键蛋白，关键蛋白是细胞内质网蛋白加工进程中的关键蛋白。本发明的有益效果为：申请人基于抗癌的活性导向，利用碘乙酰胺探针完成穿心莲内酯抗肝癌机制的研究，从而为癌症的“精准治疗”提供新的思路，具体包括：1）基于细胞内质网蛋白加工进程的抗癌机制，是新的抗癌机制；2）细胞内质网蛋白加工进程中关键蛋白HSP90AA1(P07900)等是开发抗癌新药的靶点3）提供了新的穿心莲内酯抗癌药物的制备方法。

公开(公告)号：CN114869881A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210568101.3

申请日：2022-05-24

Applicant: 兰州大学

Inventor： 戴建业 ,  周卫 ,  程雯

IPC: A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07K14/47

Abstract: 本发明提供了穿心莲内酯在制备HSP90AA1抑制剂中的应用，涉及分子生物学技术领域，穿心莲内酯共价结合于HSP90AA1的C597和C598两个半胱氨酸发挥抑制作用，穿心莲内酯的α，β‑不饱和酮结构与HSP90AA1的C597和C598两个半胱氨酸的共价结合，穿心莲内酯结合的HSP90AA1的结构域，由NSAFVE(504‑509)；LVTSPCCIVTSTYGWTANMER(592‑612)；I(642)；LLYETALLS(665‑673)四个肽段组成。诱导肝癌细胞凋亡并在肝癌小鼠中发挥治疗作用，这为肝癌的治疗提供了新思路。