公开(公告)号：CN114569579A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011391266.5

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  张象娜 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN110128412B

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201910541784.1

申请日：2019-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 谢诗琳 ,  王涛 ,  侯雪梅 ,  李普成 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  谌红丹 ,  谭文绘 ,  赵海丽 ,  吴小红 ,  陈乐平 ,  莫雅婷 ,  温弘 ,  鲍靖 ,  刘学明

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法、右旋艾普拉唑及其制备方法，涉及药物中间体。右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法包括：将待纯化的右旋艾普拉唑钾盐和第一有机溶剂混合打浆，使得艾普拉唑钾盐右旋异构体进入母液，再进行固液分离，得到富集了右旋艾普拉唑钾盐的母液。以上述母液为原料与反应用酸进行反应生成右旋艾普拉唑，利用水和第二有机溶剂起到助溶作用避免右旋艾普拉唑析出，然后再对右旋艾普拉唑进行提纯。得到的右旋艾普拉唑具有很高的e.e值，且不受右旋艾普拉唑钾盐e.e值的影响，产品e.e值稳定，批间差异小。

公开(公告)号：CN114569575B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202011394894.9

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  张象娜 ,  张裕容 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/50 ,  A61K9/20 ,  A61K47/02 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN110128412A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910541784.1

申请日：2019-06-21

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 谢诗琳 ,  王涛 ,  侯雪梅 ,  李普成 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  谌红丹 ,  谭文绘 ,  赵海丽 ,  吴小红 ,  陈乐平 ,  莫雅婷 ,  温弘 ,  鲍靖 ,  刘学明

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法、右旋艾普拉唑及其制备方法，涉及药物中间体。右旋艾普拉唑钾盐母液的制备方法包括：将待纯化的右旋艾普拉唑钾盐和第一有机溶剂混合打浆，使得艾普拉唑钾盐右旋异构体进入母液，再进行固液分离，得到富集了右旋艾普拉唑钾盐的母液。以上述母液为原料与反应用酸进行反应生成右旋艾普拉唑，利用水和第二有机溶剂起到助溶作用避免右旋艾普拉唑析出，然后再对右旋艾普拉唑进行提纯。得到的右旋艾普拉唑具有很高的e.e值，且不受右旋艾普拉唑钾盐e.e值的影响，产品e.e值稳定，批间差异小。

公开(公告)号：CN114569580A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011394895.3

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  张象娜 ,  张裕容 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN114569580B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202011394895.3

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  张象娜 ,  张裕容 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN114569579B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202011391266.5

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  张象娜 ,  成彩华 ,  张裕容 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN114569575A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202011394894.9

申请日：2020-12-02

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 李普成 ,  张象娜 ,  张裕容 ,  莫雅婷 ,  陈乐平 ,  侯雪梅 ,  崔艳南 ,  成彩华 ,  胡斯文 ,  王涛 ,  涂增清 ,  李菁 ,  谭文绘

IPC: A61K9/50 ,  A61K9/20 ,  A61K47/02 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

公开(公告)号：CN111187255B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010030278.9

申请日：2020-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 谢诗琳 ,  王涛 ,  侯雪梅 ,  涂增清 ,  张象娜 ,  崔艳南 ,  李菁 ,  李普成 ,  张裕容 ,  吴小红 ,  莫雅婷 ,  陈乐平

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法，涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括：将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应，随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料，将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合，搅拌，通过成钾盐反应生成钾盐，可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致，溶解度基本一致，进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2％。该制备方法适合工业化生产，且每批次的差异小。

公开(公告)号：CN111187255A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010030278.9

申请日：2020-01-13

Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 谢诗琳 ,  王涛 ,  侯雪梅 ,  涂增清 ,  张象娜 ,  崔艳南 ,  李菁 ,  李普成 ,  张裕容 ,  吴小红 ,  莫雅婷 ,  陈乐平

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法，涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括：将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应，随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料，将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合，搅拌，通过成钾盐反应生成钾盐，可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致，溶解度基本一致，进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2％。该制备方法适合工业化生产，且每批次的差异小。