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公开(公告)号：CN106431950A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610495555.7
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/76 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07C231/02 , C07C235/76
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-Ring及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：A、取西红花酸、CH2Cl2于反应瓶中；冰浴条件下，加入草酰氯、DMF，室温搅拌反应4-6小时。继续加入酰胺进行反应，室温过夜，加入H2O搅拌反应；B、将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；C、将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-Ring可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号：CN106243063A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610495673.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/182 , C07C233/13 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D295/182 , C07C233/13
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-D及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2-8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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公开(公告)号：CN106397253B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610495674.2
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑E及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2‑8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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公开(公告)号：CN106187949A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610495553.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D295/185
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-B及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸GX-1、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2-8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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公开(公告)号：CN106187806A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610495672.3
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07C233/09 , C07C231/02 , C07C233/13
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-F及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：a、取西红花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2-8小时，室温过夜；b、反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；c、将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-F可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，其临床应用更为广泛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106431950B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610495555.7
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/76 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑Ring及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：A、取西红花酸、CH2Cl2于反应瓶中；冰浴条件下，加入草酰氯、DMF，室温搅拌反应4‑6小时。继续加入酰胺进行反应，室温过夜，加入H2O搅拌反应；B、将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；C、将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑Ring可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号：CN106187806B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201610495672.3
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑F及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：a、取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2‑8小时，室温过夜；b、反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；c、将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑F可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号：CN106187949B
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201610495553.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑B及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸GX‑1、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2‑8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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公开(公告)号：CN106243063B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610495673.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/182 , C07C233/13 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑D及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2‑8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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公开(公告)号：CN106397253A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610495674.2
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07C233/09 , C07C231/02 , C07C233/13
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-E及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2-8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。
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