公开(公告)号：CN117105951A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202310555579.7

申请日：2023-05-17

申请人： 中科苏州药物研究院 ,  威胜生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 王统贵 ,  赵静 ,  林弦 ,  柴德明 ,  陈啸 ,  梅良和 ,  邹晓丽 ,  张梅 ,  彭学东 ,  赵金召

IPC分类号： C07D493/20

摘要： 本发明涉及一种利用青蒿素制备青蒿琥酯的制备方法。该方法涉及到：将青蒿素经还原剂还原，加酸淬灭后，直接向反应液中加水，混合，持续搅拌后，过滤后得到双氢青蒿素，双氢青蒿素经酯化后，加酸淬灭后，直接向反应液中分批加水析晶得青蒿琥酯，本发明中产品分散，颗粒均一，流动性好，且工艺操作简单对环境友好。

公开(公告)号：CN117127267A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310784983.1

申请日：2023-06-29

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 梅良和 ,  邹晓丽 ,  林弦 ,  王统贵 ,  谈想 ,  季维 ,  张星宇 ,  许琳

IPC分类号： C40B40/08 ,  C40B50/08 ,  C07K5/078 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

摘要： 本发明公开了一种DNA编码化合物库构建，DNA‑NH‑拟肽类衍生物化合物的合成方法：该方法以DNA‑NH2化合物(化合物I)与氨基酸为原料，在缩合剂与碱的存在下，先缩合，再脱Fmoc保护，经由三轮以上氨基酸组合化学的方式，可实现DNA‑NH2‑拟肽类衍生物化合物的合成；本发明所提供的DNA‑NH2‑拟肽类衍生物化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、后处理简单、环境友好，产率高。

公开(公告)号：CN116606243A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310569597.0

申请日：2023-05-19

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  许琳 ,  詹艳华 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以2‑羟基‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物I)为原料，经过氯化得中间体2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物II)，再还原硝基得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶(化合物III)。与现有工艺相比，该工艺简单，减少了废水废气的排放，能连续化自动生产，同时避免了利用传统工艺中氯化与还原反应时的高危险操作。

公开(公告)号：CN115960003A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111190825.0

申请日：2021-10-13

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 梅良和 ,  谈想 ,  吴璨 ,  邹晓丽 ,  张燕 ,  曾洁

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/60 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

摘要： 本公开涉及一种重酒石酸间羟胺的合成工艺，以苄氧羰基‑L‑丙氨酸为原料，与二甲羟胺盐酸盐反应，然后与3‑苄氧基溴苯反应，之后进行还原反应、脱保护，得到间羟胺，最后成盐，得到重酒石酸间羟胺。本公开所述方法避免了使用酶催化剂、昂贵的催化剂和手性拆分，大大的降低了成本，反应条件温和、操作容易控制、安全可靠，能够为后期工业化放大生产奠定基础。

公开(公告)号：CN116675716A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310634194.X

申请日：2023-05-31

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 周兴 ,  孟晓冬 ,  顾友健 ,  朱磊 ,  杨仕海 ,  沈磊 ,  詹艳华 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07F9/6561

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成瑞德西韦的合成方法。本发明使用连续流微通道，以化合物I与化合物II为原料，根据加料顺序，一批次合成瑞德西韦。与现有工艺相比，该工艺简单，反应时间短，能连续化自动生产。

公开(公告)号：CN116675640A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310649820.2

申请日：2023-06-02

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  柴德明 ,  许琳 ,  张燕 ,  蒋琳 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体2‑(环丙基氨基)烟酸的合成方法。本发明使用连续流微通道，以2‑氯‑3‑氰基吡啶(化合物I)与环丙胺为原料，经取代反应生成2‑(环丙基氨基)烟腈(化合物II)，氰基再经过水解得2‑(环丙基氨基)烟酸(化合物III)。与现有工艺相比，该工艺简单，缩短了反应时长，能连续化自动生产，操作易行。

公开(公告)号：CN116606303A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310522866.8

申请日：2023-05-10

申请人： 中科苏州药物研究院 ,  威胜生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 沈磊 ,  杨仕海 ,  王统贵 ,  季云飞 ,  林弦 ,  梅良和 ,  邹晓丽 ,  张梅 ,  彭学东 ,  赵金召

IPC分类号： C07D493/20 ,  B01J19/12

摘要： 本发明涉及一种通过光催化在一种光反应器中利用二氢青蒿酸一锅法制备青蒿素的方法。该方法涉及到：1)将二氢青蒿酸，光敏剂及酸催化剂溶解在有机溶剂中，利用光源照射并通入氧气使原料发生氧化及重排反应而生成青蒿素粗品，经重结晶后得青蒿素纯品；2)本发明以上方法反应中所使用的光反应器，本发明装置简单，对环境友好，利用了提取青蒿素时的残渣副产物青蒿酸，使之资源化。

公开(公告)号：CN116590798A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310519989.6

申请日：2023-05-10

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 林弦 ,  王统贵 ,  谈想 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C40B50/08 ,  C40B40/08 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种DNA编码化合物库构建，DNA‑NH‑三聚氯氰衍生物化合物的合成方法：该方法以DNA‑NH2化合物(化合物I)为原料，在缓冲液的参与下，于一定温度下反应一段时间后，可实现DNA‑NH2‑三聚氯氰的合成即化合物II；化合物II的两个氯先后与氨基化合物在不同温度下进行胺化反应，即先后合成化合物III与化合物IV；化合物IV再与共价接头酰氯反应得化合物V。本发明所提供的DNA‑NH‑三聚氯氰衍生物化合物的制备方法，反应条件温和，成本低、后处理简单、环境友好，产率高，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN116425686A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310374856.4

申请日：2023-04-10

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 杨仕海 ,  沈磊 ,  柴德明 ,  张静思 ,  林弦 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D241/24

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑2‑氰基吡嗪的合成方法。本发明合成的方法使用连续流微通道，具体涉及到硝化与氯化，其反应时间短，速率快，产率高。整个反应时间控制在1‑15分钟之间，能连续化生产，同时避免了利用传统工艺做硝化与氯化反应时的高危险操作。

公开(公告)号：CN116675649A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310656920.8

申请日：2023-06-05

申请人： 中科苏州药物研究院

发明人： 沈磊 ,  杨仕海 ,  许琳 ,  梅良和 ,  邹晓丽

IPC分类号： C07D239/42 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及利用连续流微通道装置合成利匹韦林中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以对氨基苯腈(化合物I)与2‑甲硫基‑4‑嘧啶酮(化合物II)为原料，经取代反应生成4‑(4‑羟基嘧啶‑2‑基氨基)苯甲腈(化合物III)，再经过氯化得4‑[(4‑氯‑2‑嘧啶基)氨基]苯甲腈(化合物IV)。与现有工艺相比，该工艺简单，缩短了反应时长，能连续化自动生产，操作易行。