公开(公告)号：CN119874789A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202311391605.3

申请日：2023-10-25

Applicant: 中科帅天医药(深圳)有限公司

Inventor： 耿晋 ,  邢琦 ,  杨金莹 ,  高权 ,  何家安 ,  黄桂媛 ,  冯桂珍 ,  牟峙霖 ,  岳思渊 ,  周美妮 ,  肖海琪 ,  付臻鹏

IPC: C07H15/252 ,  C07K5/027 ,  C07D491/22 ,  C07J19/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/407 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/073 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K47/68

Abstract: 本发明公开了一类叠氮前药化合物、制备方法及其应用，属于医药技术领域。本发明提供式(1)结构的叠氮前药化合物，其中，D来源于活性小分子。本发明叠氮前药化合物照射后的前药的转化率较高，同时检测到明显的原药/中间过渡态生成，表现出更好的药物释放性能；同时，相比原药具有更低的毒性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118146115A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410191797.1

申请日：2024-02-21

Applicant: 中科帅天医药(深圳)有限公司

Inventor： 耿晋 ,  邢琦 ,  付臻鹏 ,  杨金莹 ,  高权 ,  何家安 ,  冯桂珍 ,  周美妮 ,  肖海琪 ,  陈佳焕 ,  刘金超

IPC: C07C245/08 ,  C07D233/56 ,  C07D295/205 ,  A61K41/00 ,  A61K47/54 ,  A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K47/68

Abstract: 本发明公开了一种偶氮化合物、偶氮前药化合物、药物组合物、高能射线响应脂质分子以及高能射线响应脂质体。本发明的这种偶氮化合物的羟基端可以通过共价结合连接药物制备偶氮前药化合物，制备的偶氮前药化合物在与放疗结合使用时，在高能射线(例如：α射线、β射线、γ射线、X射线)的照射下，偶氮基团发生化学转化，从而将药物释放出去，从而实现放疗的同时实现药物化疗。与传统的化疗药物相比，采用本发明的这种偶氮化合物制备的偶氮前药化合物结构新颖、安全性好、可实现稳定激活的放疗响应。此外，采用本发明的这种偶氮化合物制备的偶氮前药化合物激活效率稳定、原药适用范围广，具有良好的应用前景。