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公开(公告)号:CN109481681A
公开(公告)日:2019-03-19
申请号:CN201811274810.0
申请日:2018-10-30
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了Perilipin1表达干预剂在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了Perilipin1表达干扰剂在制备抗肝纤维化药物中的应用,通过在肝细胞中过表达Perilipin1进而显著对抗肝纤维化,维持肝细胞形态和结构的完整性,降低血清转氨酶。因此,将Perilipin1表达干扰剂用于肝纤维化的治疗,具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109806398B
公开(公告)日:2021-04-27
申请号:CN201910164019.2
申请日:2019-03-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K45/06 , A61K38/22 , A61P3/04 , A61K31/216
Abstract: 本发明公开了FXR激动剂与瘦素(Leptin)联用在制备抗肥胖药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了FXR激动剂和Leptin联用在制备抗肥胖药物中的应用。本发明研究表明,FXR激动剂与Leptin联用后,可以显著抑制食欲,同时降低体重,因此该组合可用于制备减肥药物,对肥胖的治疗具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109432431B
公开(公告)日:2020-06-30
申请号:CN201811534024.X
申请日:2018-12-14
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明提供了一种含有SUMO抑制剂的组合物,属于医药技术领域,所述组合物包括FXR激动剂和SUMO抑制剂。在肝星状细胞高活化状态下,FXR激动剂不具备抑制肝星状细胞活化的作用;本发明将FXR激动剂和SUMO抑制剂复配后,在肝星状细胞高活化状态下也能够抑制其活化。伴有肝纤维化症状的个体,其肝星状细胞已处于活化态,单用FXR激动剂不能产生良好的抗纤维化作用;本发明提供的FXR激动剂和SUMO抑制剂的复合物可以显著抑制肝星状细胞的活化,减少胶原纤维沉积,进而能够显著抗肝纤维化。
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公开(公告)号:CN107812199A
公开(公告)日:2018-03-20
申请号:CN201711065974.8
申请日:2017-11-02
Applicant: 中国药科大学
CPC classification number: A61K48/005 , A61K38/1783
Abstract: 本发明公开了法尼醇X受体在制备治疗以肝细胞凋亡为病理变化的肝脏疾病的药物中的应用。尽管既往研究证实调控FXR的转录活性状态的药物在肝脏疾病的治疗中发挥重要作用,FXR激动剂在长期使用时可以引起高密度脂蛋白降低等多种不良反应。法尼醇X受体在对抗肝细胞凋亡方面的作用尚不明确。通过在肝细胞中过表达FXR,发现其显著对抗肝细胞凋亡,提高肝细胞活力;维持肝细胞形态和结构的完整性,降低血清转氨酶。因此将促进FXR表达试剂用于肝细胞凋亡或肝脏疾病的治疗,具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109806398A
公开(公告)日:2019-05-28
申请号:CN201910164019.2
申请日:2019-03-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K45/06 , A61K38/22 , A61P3/04 , A61K31/216
Abstract: 本发明公开了FXR激动剂与瘦素(Leptin)联用在制备抗肥胖药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了FXR激动剂和Leptin联用在制备抗肥胖药物中的应用。本发明研究表明,FXR激动剂与Leptin联用后,可以显著抑制食欲,同时降低体重,因此该组合可用于制备减肥药物,对肥胖的治疗具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109481681B
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CN201811274810.0
申请日:2018-10-30
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了Perilipin1表达干预剂在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了Perilipin1表达干扰剂在制备抗肝纤维化药物中的应用,通过在肝细胞中过表达Perilipin1进而显著对抗肝纤维化,维持肝细胞形态和结构的完整性,降低血清转氨酶。因此,将Perilipin1表达干扰剂用于肝纤维化的治疗,具有重要意义。
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公开(公告)号:CN109432431A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811534024.X
申请日:2018-12-14
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明提供了一种含有SUMO抑制剂的组合物,属于医药技术领域,所述组合物包括FXR激动剂和SUMO抑制剂。在肝星状细胞高活化状态下,FXR激动剂不具备抑制肝星状细胞活化的作用;本发明将FXR激动剂和SUMO抑制剂复配后,在肝星状细胞高活化状态下也能够抑制其活化。伴有肝纤维化症状的个体,其肝星状细胞已处于活化态,单用FXR激动剂不能产生良好的抗纤维化作用;本发明提供的FXR激动剂和SUMO抑制剂的复合物可以显著抑制肝星状细胞的活化,减少胶原纤维沉积,进而能够显著抗肝纤维化。
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公开(公告)号:CN108114284A
公开(公告)日:2018-06-05
申请号:CN201611093388.X
申请日:2016-11-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/575 , A61P1/16 , A61K31/216
CPC classification number: A61K45/06 , A61K31/216 , A61K31/575 , A61K2300/00
Abstract: 本发明设计生物医学领域。本发明提供了一项联用凋亡抑制剂和法尼醇X受体(Farnesoid XReceptor,FXR)激动剂进而发挥协同保肝抗纤维化作用的方案。具体的,本发明涉及一种针对慢性肝病形成重要阶段肝脏纤维化的治疗用药手段。在本发明中,提出联用FXR激动剂和凋亡抑制剂在制备优效保肝抗纤维化药物中的应用,具体的选用FXR激动剂奥贝胆酸和凋亡抑制剂IDN6556,二者在低剂量联用时即可显著降低血清中谷丙转氨酶水平,改善肝细胞结构形态和功能,减轻纤维化的症状,并且该联合用药保肝效果显著优于二者单用的效果。提供了一种新的优效的保肝抗纤维化药物制备方法。
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公开(公告)号:CN108079316A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201611060579.6
申请日:2016-11-22
Applicant: 中国药科大学
CPC classification number: A61K48/0008
Abstract: 本发明涉及生物医学领域。本发明提供了干预法尼醇X受体FXR(Farnesoid X Receptor,FXR)表达试剂在制备抗肝纤维化药物中的应用。具体的,本发明涉及利用FXR来治疗肝纤维化,通过给小鼠尾静脉注射干扰FXR表达的试剂(即携带FXR质粒的腺病毒),使肝细胞中FXR的表达量显著提高,可以显著对抗CCl4诱导的肝纤维化,维持肝细胞形态和结构的完整性,降低血清转氨酶水平。从而提供了一种临床治疗肝病,尤其是肝纤维化的新手段。
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公开(公告)号:CN109303921B
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN201811274825.7
申请日:2018-10-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/05 , A61K31/575 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了FXR激动剂与SIRT1激动剂联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了FXR激动剂和SIRT1激动剂的联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。在肝损伤状态下,FXR表达水平显著降低,而SIRT1激动剂可以显著抑制FXR蛋白下降,因此,本发明将FXR激动剂和SIRT1激动剂联合用于肝纤维化的治疗,具有重要意义。
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