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发明公开
一类靶向单胺氧化酶B的放射性探针的制备方法与应用

公开(公告)号：CN118978517A

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202411061261.4

申请日：2024-08-05

申请人： 中国科学院高能物理研究所 , 济南中科核技术研究院

发明人： 杨文江 , 张格 , 张智雄 , 刘宇

IPC分类号： C07D405/12 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02

摘要： 本发明公开了一类靶向单胺氧化酶B的放射性探针的制备方法与应用。本发明首先制得含氯取代基或者硼酸频哪醇酯取代基的4‑甲基香豆素类的前体化合物以及对应的19F标准品化合物，之后用制备得到的含Cl或者Bpin取代基的4‑甲基香豆素类的前体化合物与[18F]F‑进行芳香环上的亲核取代反应或铜催化的Chan‑Evans‑Lam偶联反应来实现苯环上的18F放射性标记，制备得到两个18F标记的4‑甲基香豆素类放射性探针，即[18F]FCOB02与[18F]FCOB04。所得的放射性标记产物[18F]FCOB02与[18F]FCOB04与他们各自的19F标准品进行比对从而确定放射性标记产物合成正确。