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公开(公告)号：CN100361985C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200410011176.3
申请日：2004-10-26
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C07D305/14 , C08G81/00 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其合成方法。该前药由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性，因而能够制成水基制剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。
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公开(公告)号：CN1302807C
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200410010735.9
申请日：2004-03-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供一种包裹有胰岛素的可生物降解高分子微球及其制备方法。其中90～99%为包裹用高分子材料和1～10%为胰岛素。制备方法是：先把胰岛素制成50-200nm大小纳米颗粒，然后用两种不同聚合物的混合溶液对固体胰岛素纳米颗粒进行包裹。利用在有机溶剂挥发过程中两种聚合物之间发生的相分离，实现了胰岛素纳米颗粒的双层包裹，基本消除了释放初期的药物暴释现象。
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公开(公告)号：CN1561987A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410010733.X
申请日：2004-03-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K31/337 , A61K9/14 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种载有紫杉醇的可生物降解高分子纳米微球及其制备方法。纳米微球含有80－90％的聚内酯－聚乙二醇嵌段共聚物，10－20％的紫杉醇。以聚乙烯醇或明胶的水溶液为分散介质，把含有聚内酯－聚乙二醇共聚物与紫杉醇的有机溶液加入其中，进行超声乳化，然后减压挥发有机溶剂，得到粒径为300－800纳米的纳米微球。
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公开(公告)号：CN1437933A
公开(公告)日：2003-08-27
申请号：CN03121400.2
申请日：2003-03-28
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 一种可生物降解性高分子材料包裹利福平微球的制备方法，其主要步骤为：取丙交酯和乙交酯的共聚物(PLGA)和利福平，溶于有机溶剂中，超声震荡下充分溶解；将制备的溶液在搅拌下注入到稳定剂水溶液中，搅拌充分乳化，再搅拌挥发有机溶剂，固化微球；将获得的悬浮液中的微球离心收集，并用二次蒸馏水洗涤数次后冷冻干燥，即得产品。微球载药量达到10～35％；微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为5～50μm，直径分布均匀；利福平药物在体外1～12周匀速释放，在肺部具有被动靶向性。
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公开(公告)号：CN1629150A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN200410011176.3
申请日：2004-10-26
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C07D305/14 , C08G81/00 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其合成方法。该前药由聚乙二醇－脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇－脂肪族聚酯嵌段共聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性，因而能够制成水基制剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。
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公开(公告)号：CN1562356A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410010735.9
申请日：2004-03-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供一种包裹有胰岛素的可生物降解高分子微球及其制备方法。其中90～99％为包裹用高分子材料和1～10％为胰岛素。制备方法是：先把胰岛素制成50－200nm大小纳米颗粒，然后用两种不同聚合物的混合溶液对固体胰岛素纳米颗粒进行包裹。利用在有机溶剂挥发过程中两种聚合物之间发生的相分离，实现了胰岛素纳米颗粒的双层包裹，基本消除了释放初期的药物暴释现象。
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