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公开(公告)号：CN111870700B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202010805688.6
申请日：2020-08-12
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
Abstract: 本发明涉及十八烷基化修饰的R18‑7AA多肽及其衍生多肽的应用，属于抗血栓药物制备技术领域。本发明提供了所述多肽在制备抗血栓、抑制血小板聚集的药物中的应用。本发明所述多肽能够通过抑制14‑3‑3ζ蛋白与整合素蛋白的结合实现对胶原，凝血酶和ADP诱导的人血小板聚集的抑制作用；可以显著抑制血小板的延展，却不会影响血小板与纤维蛋白原的结合，即能够通过抑制整合素外向内信号通路的相关蛋白的磷酸化和影响14‑3‑3ζ蛋白、c‑Src蛋白与整合素β3蛋白的相互作用实现抑制血小板聚集功能；能够显著抑制血小板的聚集，实现抗血小板聚集和无出血风险抗血栓药物的制备，为以后新型安全抗血栓药物的研发提供新的思路。
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公开(公告)号：CN106822090A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710070868.2
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/352 , A61K9/0053 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集的药物中的应用，所述3,4,7‑三羟基异黄酮具有式Ⅰ所示结构，所述3‑甲氧基大豆素具有式Ⅱ所示结构。所述3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素人对血小板聚集有明显的抑制作用，同时实施例出血实验表明，3,4,7‑三羟基异黄酮和3‑甲氧基大豆素给药的小鼠均没有表现出明显的出血活性，而对照组同样浓度的氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性，这说明本发明提供3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在抑制血小板聚集中的应用，所述药物的应用能够降低出血风险，使用安全，扩大临床和医药用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111773376B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202010805686.7
申请日：2020-08-12
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
Abstract: 本发明提供了十八烷基化修饰的多肽在制备抑制血小板聚集的药物中的应用，属于生物医学技术领域。本发明十八烷基化修饰的多肽能够显著抑制血小板的聚集。14‑3‑3ζ蛋白可以通过促进c‑Src蛋白和整合素αIIbβ3蛋白的相互作用进而促进血小板聚集，本发明通过抑制14‑3‑3ζ蛋白和整合素αIIbβ3蛋白的相互作用实现抗血小板聚集的功能。
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公开(公告)号：CN111870700A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010805688.6
申请日：2020-08-12
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
Abstract: 本发明涉及十八烷基化修饰的R18-7AA多肽及其衍生多肽的应用，属于抗血栓药物制备技术领域。本发明提供了所述多肽在制备抗血栓、抑制血小板聚集的药物中的应用。本发明所述多肽能够通过抑制14-3-3ζ蛋白与整合素蛋白的结合实现对胶原，凝血酶和ADP诱导的人血小板聚集的抑制作用；可以显著抑制血小板的延展，却不会影响血小板与纤维蛋白原的结合，即能够通过抑制整合素外向内信号通路的相关蛋白的磷酸化和影响14-3-3ζ蛋白、c-Src蛋白与整合素β3蛋白的相互作用实现抑制血小板聚集功能；能够显著抑制血小板的聚集，实现抗血小板聚集和无出血风险抗血栓药物的制备，为以后新型安全抗血栓药物的研发提供新的思路。
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公开(公告)号：CN111773376A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010805686.7
申请日：2020-08-12
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
Abstract: 本发明提供了十八烷基化修饰的多肽在制备抑制血小板聚集的药物中的应用，属于生物医学技术领域。本发明十八烷基化修饰的多肽能够显著抑制血小板的聚集。14-3-3ζ蛋白可以通过促进c-Src蛋白和整合素αIIbβ3蛋白的相互作用进而促进血小板聚集，本发明通过抑制14-3-3ζ蛋白和整合素αIIbβ3蛋白的相互作用实现抗血小板聚集的功能。
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公开(公告)号：CN106822090B
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN201710070868.2
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集的药物中的应用，所述3,4,7‑三羟基异黄酮具有式Ⅰ所示结构，所述3‑甲氧基大豆素具有式Ⅱ所示结构。所述3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素人对血小板聚集有明显的抑制作用，同时实施例出血实验表明，3,4,7‑三羟基异黄酮和3‑甲氧基大豆素给药的小鼠均没有表现出明显的出血活性，而对照组同样浓度的氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性，这说明本发明提供3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在抑制血小板聚集中的应用，所述药物的应用能够降低出血风险，使用安全，扩大临床和医药用途。
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公开(公告)号：CN106860444A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710070891.1
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/352
Abstract: 本发明提供了3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在制备抑制炎症和脑缺血药物中的应用。所述3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素人能显著抑制LPS诱导的巨噬细胞IL‑6、TNF‑α的分泌；同时3,4,7‑三羟基异黄酮灌胃对小鼠脑缺血再灌注模型中的脑损伤具有显著抑制作用。出血实验结果表明：和同等剂量的氯吡格雷相比，3,4,7‑三羟基异黄酮和3‑甲氧基大豆素不会明显增加小鼠尾出血时间，而对照组同样浓度的氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性，这说明本发明提供3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在抑制血小板聚集中的应用，所述药物的应用能够降低出血风险，使用安全，扩大临床和医药用途。
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