苯并呋喃和苯并噻吩杂环化合物合成的方法

    公开(公告)号:CN1663953A

    公开(公告)日:2005-09-07

    申请号:CN200410007712.2

    申请日:2004-03-05

    IPC分类号: C07D307/79 C07D333/54

    摘要: 一种苯并呋喃和苯并噻吩杂环化合物合成的方法,用苯酚、萘酚与α-羰基N,N缩醛在酸催化下反应,生成苯并呋喃化合物;用硫酚与α-羰基N,N缩醛在酸催化剂下反应生成苯并噻吩化合物。反应温度为-10~10℃,投料比为1∶1当量,溶剂为二氯甲烷,酸催化剂的用量为5-20mol%,搅拌0.5-2小时,升至室温,搅拌3-10小时,加入饱和氯化铵溶液或水,分离有机相,水相用二氯甲烷萃取,合并有机相并用无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩得到目标产物。该方法反应简单,产率高,可快速大量合成各种取代的苯并呋喃组合库,以及衍生出多种复杂的杂环化合物,加速先导化合物的发现和寻找新的受体和酶作为靶标。