公开(公告)号：CN118459538A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202310069652.X

申请日：2023-02-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 岳建民 ,  楼丽广 ,  杨冠洲 ,  王蕾 ,  范耀月 ,  于雪妮

IPC: C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D273/02 ,  C07D273/08 ,  A61K31/395

Abstract: 本发明涉及一类具有肿瘤耐药逆转活性的环脂肽类化合物及其制备方法和用途。所述环脂肽类化合物具有以下通式(Ⅰ)的结构。该类化合物能在非细胞毒性浓度下，显著增强抗肿瘤药物对多药耐药细胞株的活性，是有效的多药耐药逆转剂，具有广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116178301A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111434755.9

申请日：2021-11-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 岳建民 ,  杨冠洲

IPC: C07D267/00

Abstract: 本发明提供了一种天然产物dysoxylactam A及其类似物的制备方法，涉及有机合成技术领域，合成路线以不同取代的醛为起始原料，通过两次羟醛缩合反应构建连续4个手性中心，再通过磺酰化反应和硼氢化还原，羟基保护基的脱除、保护以及与氨基酸的酯化反应，构建了目标分子所有的手性中心，最后再通过酰胺反应、关环复分解反应和氢化还原反应，成功获得了天然产物dysoxylactam A及其类似物。该合成方法总收率高，步骤简洁，易衍生化，操作要求低，可大量制备，具有广阔的应用发展前景。