公开(公告)号：CN118994068A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310569892.6

申请日：2023-05-19

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李医明 ,  许叶春 ,  蒋翔锐 ,  张刘强 ,  顾陈铭 ,  沈敬山 ,  钱菲 ,  刘佳缘 ,  陈凯先

IPC: C07D307/84 ,  C07D307/80 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P35/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P21/00 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实，本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性，增加细胞内cAMP的堆积，同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌，有望作为活性成分用于制备预防和/或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品，尤其有望用于制备预防和/或治疗银屑病与特应性皮炎的药物，因此，本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN103479611A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC: A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。

公开(公告)号：CN1778292A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200410084620.4

申请日：2004-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 朱大元 ,  蒋山好 ,  黄才国 ,  李医明

IPC: A61K31/343 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一类丹参酚酸的医学用途。该类化合物体外通过尿酸生成法测定及超氧离子生成法对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，以及体内对高尿酸血症的影响揭示了该类化合物具有降低血清尿酸值和毒性小的优点，可作为治疗和预防痛风疾病的药物。

公开(公告)号：CN1808106B

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200510023500.8

申请日：2005-01-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李医明 ,  蒋山好 ,  朱大元 ,  杜为红 ,  黄才国

IPC: G01N24/08 ,  C12Q1/46 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1808106A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200510023500.8

申请日：2005-01-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李医明 ,  蒋山好 ,  朱大元 ,  杜为红 ,  黄才国

IPC: G01N24/08 ,  C12Q1/46 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

公开(公告)号：CN103479611B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC: A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。