公开(公告)号：CN102336908B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201010230680.8

申请日：2010-07-20

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  许晓平 ,  张元庆 ,  朱华 ,  王旭东

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式II所示的99mTc配合物；其中m＝5～20，n＝60～90，p＝5～20；球状结构表示聚酰胺-胺树状大分子中除128个-NH2以外的结构。本发明还公开了其制备方法、中间体及其应用。本发明的99mTc配合物具有优良的肿瘤靶向性，水溶性和稳定性，是一种具有较好代谢能力的SPECT显影剂。

公开(公告)号：CN102030797B

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN200910196336.9

申请日：2009-09-24

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  黄立梁 ,  朱华

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体。该锝标记雌二醇类衍生物如式VII所示；其中，A为基团-(CH2CH2)x-或者基团-(CH2CH2O)m(CH2CH2)n-，该x、m、n为整数，x为1～6，m为1～3，n为1～3。该锝标记雌二醇类衍生物具有适中的酯水分配数值，可用于制备乳腺癌诊断显像药物，体外实验表明该类化合物与雌激素受体有很好的亲和力，同时在PBS缓冲液、1mM的组氨酸溶液、1mM的半胱氨酸溶液、1mM的DTPA溶液和新生小牛血清中具有很好的体外稳定性代谢速度适中，有望成为一类靶向性好，适合在生物体内继续深入研究的用于诊断显像的放射性药物。

公开(公告)号：CN101891791A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200910051767.6

申请日：2009-05-22

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  黄立梁 ,  朱华 ,  张春春

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07F13/00 ,  C07J41/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式VI所示的标记胆汁酸衍生物；其中，A为-(CH2CH2)x-或者-(CH2CH2O)m(CH2CH2)n-，x＝1～4，优选1或3；m＝1～3，优选1；n＝1；R1、R2和R3独自的为氢、α-OH或β-OH。本发明还公开了它的参照化合物、及制备方法和应用。本发明第一次用放射性核素99mTc间接标记了胆汁酸，并且本发明的标记胆汁酸衍生物具有良好的显像应用前景。

公开(公告)号：CN102643423A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201110040441.0

申请日：2011-02-18

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  张元庆 ,  许晓平 ,  孙艳红 ,  杨光 ,  崔巍 ,  朱华

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的99mTc配合物；其中m＝1～10，n＝60～85，p＝10～50；球状结构表示聚酰胺-胺树状大分子中除128个-NH2以外的结构。本发明还公开了其制备方法、中间体及其应用。本发明的99mTc配合物具有优良的肿瘤靶向性、水溶性和稳定性，是一种具有较好代谢能力的SPECT显影剂。

公开(公告)号：CN102336908A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201010230680.8

申请日：2010-07-20

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  许晓平 ,  张元庆 ,  朱华 ,  王旭东

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式II所示的99mTc配合物；其中m＝5～20，n＝60～90，p＝5～20；球状结构表示聚酰胺-胺树状大分子中除128个-NH2以外的结构。本发明还公开了其制备方法、中间体及其应用。本发明的99mTc配合物具有优良的肿瘤靶向性，水溶性和稳定性，是一种具有较好代谢能力的SPECT显影剂。

公开(公告)号：CN102030797A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200910196336.9

申请日：2009-09-24

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  黄立梁 ,  朱华

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝标记雌二醇类衍生物及其参照化合物及其制备方法、应用和其中间体。该锝标记雌二醇类衍生物如式Ⅶ所示；其中，A为基团-(CH2CH2)x-或者基团-(CH2CH2O)m(CH2CH2)n-，该x、m、n为整数，x为1～6，m为1～3，n为1～3。该锝标记雌二醇类衍生物具有适中的酯水分配数值，可用于制备乳腺癌诊断显像药物，体外实验表明该类化合物与雌激素受体有很好的亲和力，同时在PBS缓冲液、1mM的组氨酸溶液、1mM的半胱氨酸溶液、1mM的DTPA溶液和新生小牛血清中具有很好的体外稳定性代谢速度适中，有望成为一类靶向性好，适合在生物体内继续深入研究的用于诊断显像的放射性药物。

公开(公告)号：CN101775038A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN200910045292.X

申请日：2009-01-14

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  朱华 ,  张元庆 ,  黄立梁 ,  孙艳红 ,  张春春 ,  许晓平 ,  许嘉

IPC分类号： C07F13/00 ,  C07D213/36 ,  C07C43/23 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式Ⅳ所示的标记环芬尼类衍生物、及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用，其中，m＝0-9，n＝0-6，99mTc为99m锝，CO为羰基。本发明的标记环芬尼类衍生物具有抗乳腺癌活性，并且具有良好的显像效果。

公开(公告)号：CN102643423B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201110040441.0

申请日：2011-02-18

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  张元庆 ,  许晓平 ,  孙艳红 ,  杨光 ,  崔巍 ,  朱华

IPC分类号： C08G69/48 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的99mTc配合物；其中m＝1～10，n＝60～85，p＝10～50；球状结构表示聚酰胺-胺树状大分子中除128个-NH2以外的结构。本发明还公开了其制备方法、中间体及其应用。本发明的99mTc配合物具有优良的肿瘤靶向性、水溶性和稳定性，是一种具有较好代谢能力的SPECT显影剂。

公开(公告)号：CN101891791B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200910051767.6

申请日：2009-05-22

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  黄立梁 ,  朱华 ,  张春春

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07F13/00 ,  C07J41/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种如式VI所示的标记胆汁酸衍生物；其中，A为-(CH2CH2)x-或者-(CH2CH2O)m(CH2CH2)n-，x＝1～4，优选1或3；m＝1～3，优选1；n＝1；R1、R2和R3独自的为氢、α-OH或β-OH。本发明还公开了它的参照化合物、及制备方法和应用。本发明第一次用放射性核素99mTc间接标记了胆汁酸，并且本发明的标记胆汁酸衍生物具有良好的显像应用前景。

公开(公告)号：CN101805247A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200910197712.6

申请日：2009-10-27

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 沈玉梅 ,  朱华 ,  黄立梁

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/16 ,  C07B59/00 ,  C07C43/315 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P5/30 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种氟标记环芬尼类衍生物及其参照化合物和中间体、及制备方法和应用。该氟标记环芬尼类衍生物如式V所示；其中，基团R如下式所示，18F为放射性氟-18；基团R1和基团R2各自独立的为H、CH3或C2H5；该n为0～5。该氟标记环芬尼类衍生物具有雌激素受体的调节作用，对ER受体具有很好的靶向性，毒副作用较低，对癌细胞聚集组织显像效果良好，很适合PET显像，也是一种潜在的雌激素药物。