公开(公告)号：CN108003205B

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201711401335.4

申请日：2017-12-22

申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

发明人： 陈仰 ,  邓盛齐 ,  刘瑜 ,  吕耷 ,  张晓 ,  游莉 ,  刘家健

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种氨基糖苷类衍生物及其制备方法和应用，是一种新的氨基糖苷类衍生物。所述衍生物主要是对依替米星的C2’氨基位置以及C6’氨基位置进行了化学结构的修饰，得到了两类衍生物：C6’‑NH2修饰的衍生物，以及C2’‑NH2和C6’‑NH2双靶位修饰的衍生物；并进行了化学半合成和体外抗菌活性研究。结果表明，上述衍生物对如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及表达N6’氨基糖苷修饰酶的菌株等细菌均具有较好的抗耐药性细菌的特点。所述化合物为具有以下通式的化合物或其盐，或其药物可接受的盐或前药：

公开(公告)号：CN108129527B

公开(公告)日：2020-03-20

申请号：CN201810025265.5

申请日：2018-01-11

申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

发明人： 陈仰 ,  邓盛齐 ,  刘瑜 ,  吕耷 ,  张晓 ,  游莉 ,  刘家健

IPC分类号： C07H15/236 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种糖苷类分子衍生物及其制备方法和应用，属于氨基糖苷类抗生素技术领域。本发明提供了依替米星衍生物是具有如下式所示的化合物及其药学上可接受的盐或前药：其中，R1表示氢原子、乙基或乙酰基，R2表示氢原子、乙基或乙酰基，R3表示氢原子、乙基或乙酰基，R4表示氢原子、乙基或乙酰基，R5表示氢原子、乙基或乙酰基；其中，当R1、R2、R3中至少有一个为乙基或乙酰基；其中，当R1为乙基时，R2和R3中至少有一个乙基或乙酰基；当R1为乙酰基时，R2和R3可同时为氢。该类衍生物可作为新的具有低毒性、抗耐药性细菌的氨基糖苷类抗生素产品，且对耐药性细菌的抵抗效果好，具有显著的抗耐药性细菌的效果。

公开(公告)号：CN108129527A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810025265.5

申请日：2018-01-11

申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

发明人： 陈仰 ,  邓盛齐 ,  刘瑜 ,  吕耷 ,  张晓 ,  游莉 ,  刘家健

IPC分类号： C07H15/236 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种糖苷类分子衍生物及其制备方法和应用，属于氨基糖苷类抗生素技术领域。本发明提供了依替米星衍生物是具有如下式所示的化合物及其药学上可接受的盐或前药：其中，R1表示氢原子、乙基或乙酰基，R2表示氢原子、乙基或乙酰基，R3表示氢原子、乙基或乙酰基，R4表示氢原子、乙基或乙酰基，R5表示氢原子、乙基或乙酰基；其中，当R1、R2、R3中至少有一个为乙基或乙酰基；其中，当R1为乙基时，R2和R3中至少有一个乙基或乙酰基；当R1为乙酰基时，R2和R3可同时为氢。该类衍生物可作为新的具有低毒性、抗耐药性细菌的氨基糖苷类抗生素产品，且对耐药性细菌的抵抗效果好，具有显著的抗耐药性细菌的效果。

公开(公告)号：CN108003205A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711401335.4

申请日：2017-12-22

申请人： 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所

发明人： 陈仰 ,  邓盛齐 ,  刘瑜 ,  吕耷 ,  张晓 ,  游莉 ,  刘家健

IPC分类号： C07H15/236 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种氨基糖苷类衍生物及其制备方法和应用，是一种新的氨基糖苷类衍生物。所述衍生物主要是对依替米星的C2’氨基位置以及C6’氨基位置进行了化学结构的修饰，得到了两类衍生物：C6’-NH2修饰的衍生物，以及C2’-NH2和C6’-NH2双靶位修饰的衍生物；并进行了化学半合成和体外抗菌活性研究。结果表明，上述衍生物对如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及表达N6’氨基糖苷修饰酶的菌株等细菌均具有较好的抗耐药性细菌的特点。所述化合物为具有以下通式的化合物或其盐，或其药物可接受的盐或前药：