公开(公告)号：CN116199747A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202211674085.2

申请日：2022-12-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 郑艳波 ,  弓建华 ,  甄永苏 ,  洪菡雨 ,  吕星 ,  郑毅佳 ,  赵春燕 ,  董艳群

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/34 ,  C07K1/16 ,  A61K38/16 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  A61K47/64

Abstract: 本发明涉及一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，创造性的制备了力达霉素与马来酰亚胺的偶联物，在药物进入体内后，能迅速与白蛋白的自由巯基结合，从而将力达霉素靶向输送到肿瘤部位，发挥抗肿瘤作用。目前尚未见有运用化学方法制备力达霉素前药并作为靶向抗肿瘤药物的相关报道，且制备方法简单，只需一步反应即可制备力达霉素前药，与基因工程方法制备的力达霉素强化融合蛋白相比，制备工艺简单，无需表达蛋白及重新组装发色团。