公开(公告)号：CN103304489B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201210072942.1

申请日：2012-03-16

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  张继瑜 ,  张晗 ,  周绪正 ,  李冰 ,  魏小娟 ,  牛建荣

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  A61P1/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶苯甲酰胺类化合物，其结构通式为：将定量的取代苯甲酰氯冰浴滴加到取代氨基嘧啶的无水吡啶溶液中，室温搅拌过夜，TLC跟踪检测反应完全后，减压除去多余吡啶，残余物用石油醚和乙酸乙酯以8∶1～2∶1或者二氯甲烷和丙酮100∶1～20∶1梯度洗脱，通过硅胶柱层析分离纯化，得嘧啶苯甲酰胺类化合物。本发明的实验证实，制备的化合物对艰难梭菌具有具有显著的抑制效果。以该化合物为活性成分，可制备成抗艰难梭菌的抗菌药物，可用于临床预防和治疗艰难梭菌引发的疾病，对公共卫生意义重大，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN103304489A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210072942.1

申请日：2012-03-16

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 李剑勇 ,  刘希望 ,  杨亚军 ,  张继瑜 ,  张晗 ,  周绪正 ,  李冰 ,  魏小娟 ,  牛建荣

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  A61P1/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶苯甲酰胺类化合物，其结构通式为：将定量的取代苯甲酰氯冰浴滴加到取代氨基嘧啶的无水吡啶溶液中，室温搅拌过夜，TLC跟踪检测反应完全后，减压除去多余吡啶，残余物用石油醚和乙酸乙酯以8∶1～2∶1或者二氯甲烷和丙酮100∶1～20∶1梯度洗脱，通过硅胶柱层析分离纯化，得嘧啶苯甲酰胺类化合物。本发明的实验证实，制备的化合物对艰难梭菌具有具有显著的抑制效果。以该化合物为活性成分，可制备成抗艰难梭菌的抗菌药物，可用于临床预防和治疗艰难梭菌引发的疾病，对公共卫生意义重大，具有广阔的应用前景。