取代吲哚‑2‑甲酸的合成方法

    公开(公告)号:CN104402795B

    公开(公告)日:2017-10-13

    申请号:CN201410729879.3

    申请日:2014-12-04

    发明人: 黄家兴 解晓平

    IPC分类号: C07D209/42

    摘要: 本发明公开一种取代吲哚‑2‑甲酸的合成方法,是以取代苯肼盐酸盐或苯肼为原料,经过与丙酮酸乙酯成腙,再经Fischer吲哚合成反应得到取代吲哚‑2‑甲酸乙酯,水解后得到取代‑2‑甲酸。产品纯度大于97%,反应收率64%。本发明的合成方法具有无苛刻条件,操作简单,对环境友好的特点,具有一定的经济效益。是一种原料易得、操作简便、三废少、高收率的吲哚‑2‑甲酸合成方法。

    1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸合成方法

    公开(公告)号:CN107501182A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710557023.6

    申请日:2017-07-10

    IPC分类号: C07D231/14

    摘要: 本发明涉及一种1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸合成方法。该方法包括:将苯肼或取代苯肼、和中间体2-乙氧基亚甲基-4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯在不含水的有机溶剂A中进行成环反应,待反应完全后,脱去有机溶剂A,进行结晶纯化,获得的浅黄色晶体即1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸乙酯;然后经水解和酸化,得到1-取代苯基-5-三氟甲基(二氟甲基)-4-吡唑甲酸。所述不含水的有机溶剂A为非质子溶剂,具体为甲苯、四氢呋喃、或乙腈。本发明与现有技术相比,具有副产物少、纯化过程更容易,收率提高等显著优点。

    取代吲哚-2-甲酸的合成方法

    公开(公告)号:CN104402795A

    公开(公告)日:2015-03-11

    申请号:CN201410729879.3

    申请日:2014-12-04

    发明人: 黄家兴 解晓平

    IPC分类号: C07D209/42

    CPC分类号: C07D209/42

    摘要: 本发明公开一种取代吲哚-2-甲酸的合成方法,是以取代苯肼盐酸盐或苯肼为原料,经过与丙酮酸乙酯成腙,再经Fischer吲哚合成反应得到取代吲哚-2-甲酸乙酯,水解后得到取代-2-甲酸。产品纯度大于97%,反应收率64%。本发明的合成方法具有无苛刻条件,操作简单,对环境友好的特点,具有一定的经济效益。是一种原料易得、操作简便、三废少、高收率的吲哚-2-甲酸合成方法。