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公开(公告)号:CN103665054B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201310608662.2
申请日:2013-11-26
申请人: 中国农业大学
摘要: 本发明公开了一种异乳糖的制备方法。本发明方法所用的起始原料为1,2-O-(1-甲基亚乙基)-3-O-乙酰基-α-D-呋喃葡萄糖,通过3步反应得到糖基受体1,2-O-(1-甲基亚乙基)-3-O-乙酰基-5-O-苯甲酰基-α-D-呋喃葡萄糖中间体,每步反应的收率和纯度都很高(收率分别为97%、100%、95%,纯度分别为99.5%、99.2%、99.8%),因此,大量制备时中间体Ⅳ和Ⅴ都不需要纯化即可直接用于下一步的反应;本发明由中间体式Ⅵ与式Ⅲ偶联得到化合物式Ⅶ,通过优选所得上述说明的反应条件,产率高(80%),立体选择性好(检测不到异构体),易于纯化,上述由化合物式Ⅱ通过四步反应制备得到双糖式Ⅶ的总收率为74%,纯度为99.8%;(3)本发明最终产物的纯度高,纯度不低于98%。
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公开(公告)号:CN104447894A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201410575681.4
申请日:2014-10-24
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07H9/06 , C07H1/00 , A01N43/90 , A01P3/00 , A61K31/7056 , A61P3/10 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种糖基噻唑啉化合物及其制备方法和应用。所述糖基噻唑啉化合物的结构式如式(I)或式(II)所示。本发明所述糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐除具有良好杀菌活性的同时,还对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性,部分化合物的抑制活性超过对照药剂阿卡波糖。
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公开(公告)号:CN102690315B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201210177250.3
申请日:2012-05-31
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07J63/00 , A01N47/38 , A01N47/18 , A01N37/50 , A01N43/40 , A01N43/08 , A01N37/34 , A01N25/02 , A01N25/14 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了一种齐墩果酸肟酯衍生物系列化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示,式中R为呋喃基、吡啶基、1-萘甲基、4-氯苯氧甲基或带有1~2个取代基的苯基;所述带有1~2个取代基的苯基中的取代基为卤素(如氟、氯、溴、碘)或硝基。制备方法如下:1)将苄基化保护的齐墩果酸肟与取代羧酸进行酯化反应,得到肟酯化合物;2)肟酯化合物经Pd/C-H2脱除苄基保护,得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明,CAU2012-A对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌病和棉花枯萎病均具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN102417488A
公开(公告)日:2012-04-18
申请号:CN201110313168.4
申请日:2011-10-17
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D285/135 , A01N43/824 , A01N25/02 , A01N25/14 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了属于农业化学技术领域的一种烷基修饰的1,3,4-噻二唑啉衍生物及其制备方法与应用。该衍生物结构式如式I所示,制备方法如下:以式II所示化合物与N-取代氨基硫脲进行缩合反应得到缩氨基硫脲化合物,再经MnO2关环反应得上述具有式I结构通式的化合物。该衍生物及其制剂对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN101157678B
公开(公告)日:2012-02-22
申请号:CN200610140417.3
申请日:2006-10-08
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D313/00 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01N43/04 , A01P3/00
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2005-Z的12-磺酰氨基-(15-甲基-)1,15-十五内酯系列化合物、其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以2-硝基环十二酮(1)为原料,经与丙烯醛或丁烯酮加成及扩环后得到12-氧代-(15-甲基)-1,15-十五内酯(2),后者经还原氨化得12-氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯盐酸盐(3),3进行磺酰化反应即得通式为CAUWL-2005-Z的系列化合物。式中R1为氢或甲基,R2为苄基,含硫杂环基,氧代环烷基,以及带有0-2个取代基的苯基,取代基可以是F,Cl,Br,CH3,CH3O,NO2。将通式为CAUWL-2005-Z的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀可配制成乳油,或与白碳黑,表面活性剂NNO等混合粉碎后得可湿性粉剂。通式为CAUWL-2005-Z的化合物及其制剂对立枯病丝核菌、枯萎病镰刀菌和叶霉病褐孢霉具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN102276552A
公开(公告)日:2011-12-14
申请号:CN201110160195.2
申请日:2011-06-15
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D285/135 , A01N47/38 , A01N47/18 , A01N43/824 , A01N37/34 , A01N25/02 , A01N25/14 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了一类含环丙烷基的1,3,4-噻二唑啉化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示,其中,R为异丙基、萘基、苯基或带有1~3个取代基的苯基,所述带有1~3个取代基的苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种:卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基。制备方法如下:以1-乙酰基-1-氯代环丙烷与N-取代氨基硫脲进行缩合反应得到缩氨基硫脲化合物,再经MnO2关环反应得式I化合物。杀菌活性测定,结果表明化合物CAU2011-A及其制剂对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、芦笋茎枯病菌、小麦赤霉病菌、腐霉病菌、苗床猝倒病菌、花生黑斑病菌、葡萄白腐病菌、番茄叶霉病菌和西瓜炭疽病菌均具有良好的抑制生长作用。式I
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公开(公告)号:CN100534307C
公开(公告)日:2009-09-02
申请号:CN200710065093.6
申请日:2007-04-03
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: A01N43/72 , A01P3/00 , C07D273/00
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的13-氮杂-1,15-十五内酯氟硼酸盐(WLD),及其合成方法、制剂和作为杀菌剂在防治棉花立枯病,棉花红腐病上的应用。该化合物采用下述反应制备:该化合物与表面活性剂,溶剂相溶可得乳油,与表明活性剂,填料相混后粉碎可得可湿性粉剂。
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公开(公告)号:CN101503381A
公开(公告)日:2009-08-12
申请号:CN200910078883.7
申请日:2009-03-05
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07C311/14 , C07C303/38 , A01N41/06 , A01P3/00
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-08-Y的1-氧代四氢萘基-2-磺酰胺系列化合物、其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以四氢萘酮为原料,经与三氧化硫和二氧六环的复合物反应并碱化后得1-氧代四氢萘基-2-磺酸钾盐,后者先与草酰氯反应,再与胺反应得1-氧代四氢萘基-2-磺酰胺(CAUWL-08-Y)。式中R为苄基,萘基,0-3个取代基的苯基,取代基可以是F,Cl,Br,CH3,CF3,CF3O,NO2。将通式为CAUWL-08-Y的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀可配制成乳油,或与白碳黑,表面活性剂NNO等混合粉碎后得可湿性粉剂。通式为CAUWL-08-Y的化合物及其制剂对立枯丝核菌、灰霉病菌、菌核病菌、芦笋茎枯病菌和稻瘟病菌具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN101157690A
公开(公告)日:2008-04-09
申请号:CN200610140416.9
申请日:2006-10-08
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D417/04 , A01N43/90 , A01P3/00 , C07D313/00 , C07D285/00
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2006-Lj的1-硫杂-2-烃亚氨基-3,4-二氮杂-9-氧(氮)杂-10-氧代螺[4.15]-3-二十烯系列化合物,其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以12-氧代-1,15-十五内酯(内酰胺)为原料,在适当的溶剂中经与取代氨基硫脲(1)缩合后再环合即制得通式为CAUWL-2006-Lj的系列化合物。式中X为O或NH,R为带有0~2个取代基的苯基,取代基为卤素,甲基,甲氧基。将通式为CAUWL-2006-Lj的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀配制成乳油或可湿性粉剂。通式为CAUWL-2006-Lj的化合物及其制剂对苗床猝倒腐霉菌、芦笋茎枯拟茎点霉、稻瘟稻梨孢、苗床立枯丝核菌、油菜菌核核盘菌、黄瓜灰霉灰葡萄孢具有抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN1456547A
公开(公告)日:2003-11-19
申请号:CN02116767.2
申请日:2002-05-10
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07C251/32 , A01N47/40
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的通式为WL的(E)-O-(烃基)-α-氧代环十二酮肟化合物及其合成方法以及制剂作为农用杀真菌剂。(I)式中:R为烷基,环烷基或环氧基烷基,任意选择的取代的烯基或任意选择的取代的炔基,任意选择的取代的苄基,氰基烷基,卤代烷基,羧基烷基,酯基烷基,氨酰基烷基。通式为WL的化合物由(E)-α-氧代环十二酮肟与各种卤化剂在四氢呋喃等溶剂中反应制得。(Ⅱ)式中R的含义同上。将通式为WL的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀配置成乳油或可湿性粉剂。通式为WL的化合物及其制剂对立枯丝核菌,棉花枯萎菌,黄瓜黑星病菌,黄瓜灰霉病菌,黄瓜炭疽病菌,芦笋茎枯病菌等具有抑制生长作用。特别是对黄瓜黑星病菌,黄瓜灰霉病菌表现出很好的抑制作用。
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