公开(公告)号：CN102241667A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201010290350.8

申请日：2010-09-25

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李云峰 ,  杨日芳 ,  张有志 ,  李永臻 ,  金增亮 ,  李鹏 ,  袁莉 ,  恽榴红 ,  赵楠 ,  张城 ,  徐晓丹 ,  赵如胜 ,  陈红霞 ,  薛瑞 ,  秦娟娟 ,  王真真 ,  姚佳志

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT1A)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐和其溶剂化物，以及他们的制备方法，及其在预防或治疗与5-HT系统功能紊乱相关的中枢神经系统疾病如抑郁症、焦虑症、认知缺陷、躁狂症、精神分裂症、疼痛等中的应用，或作为工具药用于研究5-HT功能及其5-HT功能紊乱相关的疾病的用途，以及含有这些化合物的药物组合物。式I中的各取代基如说明书所述。

公开(公告)号：CN102295642A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201010209752.0

申请日：2010-06-25

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 杨日芳 ,  李云峰 ,  李永臻 ,  赵楠 ,  恽榴红 ,  秦娟娟 ,  冯忠耀 ,  张有志

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P25/20

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的化合物，其为2-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物；本发明还涉及式I化合物的互变异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、或溶剂化物。本发明还涉及所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物的制备方法；含有所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物的组合物；所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物在制备用于预防或治疗TSPO功能紊乱相关的中枢神经系统疾病、抗细胞凋亡、抗肿瘤、炎性免疫调节、或神经保护的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102295642B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201010209752.0

申请日：2010-06-25

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 杨日芳 ,  李云峰 ,  李永臻 ,  赵楠 ,  恽榴红 ,  秦娟娟 ,  冯忠耀 ,  张有志

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P25/20

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种式I所示的化合物，其为2-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物；本发明还涉及式I化合物的互变异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、或溶剂化物。本发明还涉及所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物的制备方法；含有所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物的组合物；所述式I化合物、其互变异构体、其消旋体或光学异构体、其药用盐、或其溶剂化物在制备用于预防或治疗TSPO功能紊乱相关的中枢神经系统疾病、抗细胞凋亡、抗肿瘤、炎性免疫调节、或神经保护的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103933036B

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201310025383.3

申请日：2013-01-23

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李云峰 ,  杨日芳 ,  张黎明 ,  仇志坤 ,  赵楠 ,  李永臻 ,  陈红霞 ,  张有志 ,  张城 ,  王真真 ,  袁莉 ,  王好山 ,  薛瑞 ,  恽榴红

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途。具体地，本发明涉及TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药物中的用途。TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐能够有效地预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD，能够用于制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药物。

公开(公告)号：CN103933036A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310025383.3

申请日：2013-01-23

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李云峰 ,  杨日芳 ,  张黎明 ,  仇志坤 ,  赵楠 ,  李永臻 ,  陈红霞 ,  张有志 ,  张城 ,  王真真 ,  袁莉 ,  王好山 ,  薛瑞 ,  恽榴红

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及2-芳基咪唑并[1,2-α]吡啶-3-乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途。具体地，本发明涉及TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐在制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药物中的用途。TSPO配体例如式I所示的化合物或其可药用盐能够有效地预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD，能够用于制备预防和/或治疗和/或辅助治疗PTSD的药物。

公开(公告)号：CN102241667B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201010290350.8

申请日：2010-09-25

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 李云峰 ,  杨日芳 ,  张有志 ,  李永臻 ,  金增亮 ,  李鹏 ,  袁莉 ,  恽榴红 ,  赵楠 ,  张城 ,  徐晓丹 ,  赵如胜 ,  陈红霞 ,  薛瑞 ,  秦娟娟 ,  王真真 ,  姚佳志

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT1A)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐和其溶剂化物，以及他们的制备方法，及其在预防或治疗与5-HT系统功能紊乱相关的中枢神经系统疾病如抑郁症、焦虑症、认知缺陷、躁狂症、精神分裂症、疼痛等中的应用，或作为工具药用于研究5-HT功能及其5-HT功能紊乱相关的疾病的用途，以及含有这些化合物的药物组合物。式I中的各取代基如说明书所述。