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公开(公告)号：CN102243176A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010172472.7
申请日：2010-05-14
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明涉及用于目标物质筛选的荧光法中荧光测试样品的制备方法，包括1)向反应板中加入a)生物活性物质，和b)所述生物活性物质的底物，底物两端分别偶联有荧光淬灭基团和荧光发射基团；2)将1)中所得样品在一定条件下孵育一定时间以达到荧光法可检测的荧光强度；3)向2)中所得样品中再加入待测目标物质，得到所述荧光法的荧光测试样品。本发明还涉及按照上述方法制备的荧光测试样品(验证组)，以及用于对照的(筛选组)和(阴性对照组)。本发明还涉及用于目标物质筛选的荧光法中由于荧光淬灭作用引起的假阳性样品的排除方法，以及所述排除方法用于排除荧光法筛选中假阳性结果，特别是荧光淬灭作用引起的假阳性结果的用途。
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公开(公告)号：CN101781268B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010113982.7
申请日：2010-02-25
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D275/03 , A61K31/425 , A61P25/28 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方法、包含本发明化合物的药物组合物、以及本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途。本发明化合物可作为β-分泌酶抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN101781268A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN201010113982.7
申请日：2010-02-25
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D275/03 , A61K31/425 , A61P25/28 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方法、包含本发明化合物的药物组合物、以及本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途。本发明化合物可作为β-分泌酶抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN102243176B
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201010172472.7
申请日：2010-05-14
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明涉及用于目标物质筛选的荧光法中荧光测试样品的制备方法，包括1)向反应板中加入a)生物活性物质，和b)所述生物活性物质的底物，底物两端分别偶联有荧光淬灭基团和荧光发射基团；2)将1)中所得样品在一定条件下孵育一定时间以达到荧光法可检测的荧光强度；3)向2)中所得样品中再加入待测目标物质，得到所述荧光法的荧光测试样品。本发明还涉及按照上述方法制备的荧光测试样品【验证组】，以及用于对照的【筛选组】和【阴性对照组】。本发明还涉及用于目标物质筛选的荧光法中由于荧光淬灭作用引起的假阳性样品的排除方法，以及所述排除方法用于排除荧光法筛选中假阳性结果，特别是荧光淬灭作用引起的假阳性结果的用途。
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