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公开(公告)号：CN118206513B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410599703.4
申请日：2024-05-15
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: C07D307/84 , G01N21/64 , G01N33/68 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P39/06 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法，包括以下步骤：将丹酚酸B和炔基胺加入至溶剂中，在催化剂存在条件下反应，得到所述丹酚酸B小分子活性探针，还公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法制备的丹酚酸B小分子活性探针及其应用，本发明适用于药物化学技术领域，通过选定合适的催化剂，创建的合成体系能采用一步反应得到本发明的丹酚酸B小分子活性探针，产率达到甚至超过了四步法的水平，大大简化了合成步骤，且丹酚酸B小分子活性探针可作为生物正交标记探针，有助于深入了解丹酚酸B的作用机制，有助于设计出更安全和高效的神经保护等药效的丹酚酸B衍生药物。
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公开(公告)号：CN117797147B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410232534.0
申请日：2024-03-01
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P33/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用。小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用，所述小檗碱类衍生物为小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物85中的一种。小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物85能够高度选择性地抑制恶性疟疾敏感株3D7，小檗碱衍生化合物11i选择性最高，且同样能够显著抑制多药耐药株Dd2的增殖，延长环期，降低环期疟原虫生存率，从而降低感染率。体内实验证实小檗碱衍生化合物11i对重型脑疟ANKA虫株有显著治疗效果。
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公开(公告)号：CN117797147A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202410232534.0
申请日：2024-03-01
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P33/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用。小檗碱类衍生物在制备用于预防或治疗疟疾的药物中的应用，所述小檗碱类衍生物为小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物85中的一种。小檗碱衍生化合物11i、小檗碱衍生化合物3、小檗碱衍生化合物85能够高度选择性地抑制恶性疟疾敏感株3D7，小檗碱衍生化合物11i选择性最高，且同样能够显著抑制多药耐药株Dd2的增殖，延长环期，降低环期疟原虫生存率，从而降低感染率。体内实验证实小檗碱衍生化合物11i对重型脑疟ANKA虫株有显著治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117562895A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202410064860.5
申请日：2024-01-17
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/365 , A61K36/284 , A61P37/08 , A61P7/04 , A61P9/14
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及白术内酯Ⅰ在制备用于预防/治疗过敏性紫癜的药物中的应用。在过敏性紫癜大鼠的动物实验中，白术内酯Ⅰ可治疗缓解过敏性紫癜大鼠皮肤红肿、瘀斑、出血的症状，减少患处肥大细胞浸润，血管扩张，降低过敏性紫癜大鼠血清免疫球蛋白、免疫复合物、血清炎症因子的表达，在体大鼠给药剂量为5～20 mg/kg，具有明显的免疫调节，抗炎作用，有望开发成新的治疗过敏性紫癜的药物。
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公开(公告)号：CN117414406A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311607466.3
申请日：2023-11-29
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K36/9066 , A61K35/586 , A61K35/62 , A61K35/64 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种用于治疗肝纤维化的中药复方组合物及其应用。一种用于治疗肝纤维化的中药复方组合物，由以下组合物组成：鳖甲8‑12份、水蛭4‑8份、土鳖虫8‑12份、三棱8‑12份、莪术8‑12份、柴胡10‑20份、黄芩10‑20份、法半夏6‑12份、党参10‑20份、当归10‑20份、川芎10‑20份、白芍10‑20份、赤芍10‑20份、炒白术10‑20份、茯苓10‑20份、泽泻10‑20份、茵陈20‑40份、虎杖10‑20份、黄芪15‑25份、甘草8‑12份。本发明还公开了上述中药复方组合物在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。本发明具有明显的治疗肝纤维化的效果，无明显毒副作用。
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公开(公告)号：CN117414369A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202311748092.7
申请日：2023-12-19
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
IPC: A61K31/575 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61K36/074
Abstract: 本发明属于药物应用技术领域，具体涉及灵芝酸T在制备类风湿性关节炎药物中的应用，灵芝酸T可治疗缓解类风湿关节炎大鼠滑膜细胞增生、炎细胞浸润，纤维组织增生，在大鼠给药剂量为2.5～10 mg/kg，具有明显的抗炎、调节免疫的作用，有望开发成新的治疗类风湿性关节炎的药物。
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公开(公告)号：CN117384983A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311672584.2
申请日：2023-12-07
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
Abstract: 本发明公开了一种GSK‑3α抑制剂的制备方法。一种GSK‑3α抑制剂的制备方法，步骤如下：步骤一、关键合成酶的合成和表达载体的构建；步骤二、关键合成酶的表达；步骤三、酶促反应体系的搭建；步骤四、产物的分离，完成后即得到GSK‑3α抑制剂。本发明具有以下有益效果：1、以廉价且生物亲和性良好的L‑色氨酸和2,3‑二氯‑L‑苯丙氨酸为底物，规避了现有方法中毒性化学品作为底物的参与，提高原子利用率、减小化学污染和可能引入的毒副作用；2、提升了GSK‑3α抑制剂SB‑216763的产率。
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公开(公告)号：CN117384931A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311664949.7
申请日：2023-12-06
Applicant: 中国中医科学院中药研究所
Abstract: 本发明公开了一种GSK‑3β抑制剂的制备方法。一种GSK‑3β抑制剂的制备方法，步骤如下：步骤一、关键合成酶的合成和表达载体的构建；步骤二、关键合成酶的表达；步骤三、酶促反应体系的搭建；步骤四、产物的分离，完成即得到GSK‑3β抑制剂。本发明具有以下有益效果：1、本方法以廉价且生物亲和性良好的L‑色氨酸和3‑氨基‑L‑苯丙氨酸为底物，规避了现有方法中毒性化学品作为底物的参与，提高原子利用率、减小化学污染和可能引入的毒副作用。2、较大幅度提升了GSK‑3β抑制剂CP21R7的产率。
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