一种制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法

    公开(公告)号:CN102964346B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201110257386.0

    申请日:2011-09-01

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法,以吡啶二羧酸为原料经过脱水、氨解、环合、吡啶环加氢、酰亚胺还原、手性拆分、氨基酰胺化、加氢脱苄基、脱酰胺基得到目的产物。其中吡啶环加氢反应在低温低压条件下短时间完成;酰亚胺还原反应中采用廉价还原剂,条件温和、产率高、成本低、安全可靠;加氢脱苄基反应在常温常压下进行,避免了副产物的生成,并降低能耗。本发明所提供的制备方法工艺简单、成本低廉、反应条件温和容易控制,生产过程安全可靠、适合于工业化生产。

    一种制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法

    公开(公告)号:CN102964346A

    公开(公告)日:2013-03-13

    申请号:CN201110257386.0

    申请日:2011-09-01

    IPC分类号: C07D471/04

    摘要: 本发明公开了一种制备(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法,以吡啶二羧酸为原料经过脱水、氨解、环合、吡啶环加氢、酰亚胺还原、手性拆分、氨基酰胺化、加氢脱苄基、脱酰胺基得到目的产物。其中吡啶环加氢反应在低温低压条件下短时间完成;酰亚胺还原反应中采用廉价还原剂,条件温和、产率高、成本低、安全可靠;加氢脱苄基反应在常温常压下进行,避免了副产物的生成,并降低能耗。本发明所提供的制备方法工艺简单、成本低廉、反应条件温和容易控制,生产过程安全可靠、适合于工业化生产。