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公开(公告)号：CN102020659B
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN200910092936.0
申请日：2009-09-11
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明涉及一种新的制备甲缩醛青霉烯中间体5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛的方法。该方法包括由2-氯-6，8-二氢-5H-咪唑[2，1-c]-[1，4]噁嗪依次与格式试剂和DMF在溶剂中反应以制备目标化合物。本发明所述方法原料简单易得，设计合理，且制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。
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公开(公告)号：CN101993413A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910091423.8
申请日：2009-08-24
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D213/30
摘要： 本发明涉及一种制备4-吡啶丙醇的方法，该方法包括如下步骤：1)使4-吡啶甲酰乙酸或其酯还原为4-吡啶丙酸或其酯；2)使4-吡啶丙酸或其酯还原为4-吡啶丙醇。本发明所述的制备4-吡啶丙醇的方法中的原料易得、价格便宜，并且设计路线简洁、反应条件温和，因此易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921234A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910087123.2
申请日：2009-06-12
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D233/58
摘要： 本发明涉及一种制备美托咪啶的方法，该方法包括如下步骤：1)提供4-咪唑甲酸酯；2)使4-咪唑甲酸酯、浓氨水和氯化铵反应，从而形成4-酰胺咪唑；3)使4-酰胺咪唑与氰化剂反应，从而形成4-氰基咪唑；以及4)使4-氰基咪唑形成美托咪啶。本发明所述的制备美托咪啶的方法，原料易得并且价格便宜，不需要使用保护基和脱保护基，路线简洁，反应条件温和，生产设备要求低，三废排放量小，制得的美托咪啶的收率和纯度较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102120718B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN200910238070.X
申请日：2009-11-18
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07C45/68 , C07C47/24 , C07C47/228 , C07C47/277
摘要： 本发明涉及一种芳基丙醛衍生物的制备方法，该方法包括按照下列路线制备由式I表示的芳基丙醛衍生物：其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立地表示氢、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、氟、氯、三卤代甲基、或硝基；R6表示氢或具有1至4个碳原子的烷基；以及X表示氟、氯、溴、或碘。本发明所述的方法的原料易得并且价格便宜，不需要进行氧化和还原反应，路线简单，反应条件温和，生产设备要求低，三废排放量小，符合现代绿色化学的潮流，并且高收率高纯度地合成芳基丙醛衍生物，易于工业化生产，因此可以在医药以及日用化工品等的合成中得到广泛的应用。
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![2-氯-6，8-二氢-5H-咪唑[2，1-c]-[1，4]噁嗪及其制备方法](/CN/2009/1/18/images/200910092934.jpg)
公开(公告)号：CN102020658B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910092934.1
申请日：2009-09-11
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明涉及2-氯-6，8-二氢-5H-咪唑[2，1-c]-[1，4]嗪，其具有由式I表示的结构本发明还涉及该化合物的制备方法。该化合物可用于提供一种制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的新的选择。由于该化合物结构简单，容易制备，选择性高，且制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得从该化合物制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。
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公开(公告)号：CN102020659A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200910092936.0
申请日：2009-09-11
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明涉及一种新的制备甲缩醛青霉烯中间体5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的方法。该方法包括由2-氯-6，8-二氢-5H-咪唑[2，1-c]-[1，4]嗪依次与格式试剂和DMF在溶剂中反应以制备目标化合物。本发明所述方法原料简单易得，设计合理，且制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。
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公开(公告)号：CN102020615A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200910092933.7
申请日：2009-09-11
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D265/32
摘要： 本发明涉及一种吗啉酮衍生物，其具有由式I表示的结构式I。本发明还涉及该吗啉酮衍生物的制备方法。该吗啉酮衍生物可用于提供一种制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的新的选择。并且由于该吗啉酮衍生物结构简单，容易制备，选择性高，且制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛时不会有3位醛基异构体，分离纯化简单，产品纯度高，因此使得从该吗啉酮衍生物制备5，6-二氢-8H-咪唑[2，1-c][1，4]嗪-2-甲醛的整个工艺路线的成本大大降低。
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公开(公告)号：CN101921194A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910087119.6
申请日：2009-06-12
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07C211/29 , C07C209/40
摘要： 本发明提供一种制备4-氯二苯甲胺的方法，该方法包括如下步骤：1)使4-氯二苯甲酮与羟胺类化合物和缚酸剂反应以形成肟；以及2)使所述步骤1)中的肟还原，从而形成4-氯二苯甲胺。本发明所述方法通过两步反应来获得最终产物4-氯二苯甲胺，该方法的反应条件温和，设备要求低，操作简单，产品收率高并且质量较好，并且不需要进行减压蒸馏除去副产物就可直接进行下一步拆分反应，因此该方法非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921269A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910087124.7
申请日：2009-06-12
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4709 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种制备式A的HCV抑制剂的方法。该方法包括下列步骤：1)以3-硝基苯胺类化合物为原料，经重氮化、水解、醚化、还原、酰化制得式(6)的化合物；2)提供式(10)的化合物；3)式(10)的化合物与式(6)的化合物经缩合、环合而制得式(12)的化合物；以及式(12)的化合物和式(13)的化合物经醚化、环合得到式A的HCV抑制剂。本发明所述的方法的原料易得并且价格便宜，反应条件温和，操作简单，易于工业化。
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公开(公告)号：CN102060679B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN200910238071.4
申请日：2009-11-18
申请人： 中国中化股份有限公司 , 中化宁波(集团)有限公司
IPC分类号： C07C45/27 , C07C47/24 , C07C47/228 , C07C47/277
摘要： 本发明涉及一种芳基丙醛衍生物的制备方法，该方法包括按照下列路线制备芳基丙醛衍生物：其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立地表示氢、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤素、三卤代甲基、或硝基；R6和R6各自独立地表示氢、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的三卤代烷基、取代苄基、或烷酰基，并且R6和R6’之间连接或不连接；以及X表示氟、氯、溴、或碘。本发明所述的方法的原料易得并且价格便宜，不需要进行氧化和还原反应，路线简单，反应条件温和，生产设备要求低，三废排放量小，易于工业化生产，因此可以在医药以及日用化工品等的合成中得到广泛的应用。
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