公开(公告)号：CN113209020A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110540998.4

申请日：2021-05-18

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 程崟家 ,  黎永秀 ,  秦四勇 ,  张爱清

IPC: A61K9/107 ,  A61K41/00 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C07D285/14

Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，具体公开了一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂（AIEgens‑1@MPA）及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以4,4'‑二甲氧基‑4''‑硼酸三苯胺和4‑溴‑7‑(2,2‑二氰基乙烯基)苯并[C][1,2,5]噻二唑为主要原料，采用Suzuki Coupling一步反应合成得到AIEgens‑1光敏剂；采用多肽固相合成法合成水溶性小分子功能肽（FMOC2‑K‑GFLGG‑R8GD）；利用多肽本身的两亲性结构在水溶液中自组装形成胶束，进而实现对疏水性AIEgens‑1光敏剂的有效包埋，构建了一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂（AIEgens‑1@MPA）。本发明的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂利用多肽本身的功能多样性，实现AIEgens‑1光敏剂在肿瘤细胞中的特异性富集，组织蛋白酶刺激响应性释放及光照刺激诱导的诊疗一体化功能。

公开(公告)号：CN113209020B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202110540998.4

申请日：2021-05-18

Applicant: 中南民族大学

Inventor： 程崟家 ,  黎永秀 ,  秦四勇 ,  张爱清

IPC: A61K9/107 ,  A61K41/00 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C07D285/14

Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，具体公开了一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以4,4'‑二甲氧基‑4''‑硼酸三苯胺和4‑溴‑7‑(2,2‑二氰基乙烯基)苯并[C][1,2,5]噻二唑为主要原料，采用Suzuki Coupling一步反应合成得到AIEgens‑1光敏剂；采用多肽固相合成法合成水溶性小分子功能肽；利用多肽本身的两亲性结构在水溶液中自组装形成胶束，进而实现对疏水性AIEgens‑1光敏剂的有效包埋，构建了一种酶敏感型多肽胶束型诊疗剂。本发明的酶敏感型多肽胶束型诊疗剂利用多肽本身的功能多样性，实现AIEgens‑1光敏剂在肿瘤细胞中的特异性富集，组织蛋白酶刺激响应性释放及光照刺激诱导的诊疗一体化功能。