公开(公告)号：CN110563830A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910872165.0

申请日：2019-09-16

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 肖志强 ,  冯娟 ,  卢珊珊 ,  黄伟 ,  易红 ,  肖塔

IPC: C07K14/47 ,  C07K19/00 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤的ANXA1衍生多肽及其应用。通过一系列实验结果证实，ANXA1通过与EphA2结合，保护EphA2不被E3泛素连接酶Cbl泛素化降解，ANXA1的N端20-30位氨基酸(即EYVQTVKSSKG)和28-30位氨基酸(即SKG)是ANXA1与EphA2结合的关键区域。为阻断ANXA1与EphA2结合，体外合成ANXA1 N端20-30位氨基酸多肽，借助穿膜肽TAT进入肿瘤细胞，可明显阻断肿瘤细胞内ANXA1与EphA2的结合，增加Cbl与EphA2的结合，促进EphA2的泛素化降解，抑制肿瘤细胞体外和体内生长，具有显著的抗肿瘤作用。因此，EYVQTVKSSKG多肽可用于制备抗肿瘤药物，具有重要的临床应用价值。

公开(公告)号：CN110563830B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910872165.0

申请日：2019-09-16

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 肖志强 ,  冯娟 ,  卢珊珊 ,  黄伟 ,  易红 ,  肖塔

IPC: C07K14/47 ,  C07K19/00 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤的ANXA1衍生多肽及其应用。通过一系列实验结果证实，ANXA1通过与EphA2结合，保护EphA2不被E3泛素连接酶Cbl泛素化降解，ANXA1的N端20‑30位氨基酸(即EYVQTVKSSKG)和28‑30位氨基酸(即SKG)是ANXA1与EphA2结合的关键区域。为阻断ANXA1与EphA2结合，体外合成ANXA1 N端20‑30位氨基酸多肽，借助穿膜肽TAT进入肿瘤细胞，可明显阻断肿瘤细胞内ANXA1与EphA2的结合，增加Cbl与EphA2的结合，促进EphA2的泛素化降解，抑制肿瘤细胞体外和体内生长，具有显著的抗肿瘤作用。因此，EYVQTVKSSKG多肽可用于制备抗肿瘤药物，具有重要的临床应用价值。