公开(公告)号：CN119350305A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411453666.2

申请日：2024-10-17

Applicant: 中南大学湘雅二医院

Inventor： 程岩 ,  曹士俊 ,  钟常歆 ,  姜世龙 ,  肖明漩 ,  席洋

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于化合物药物领域，具体涉及一种eEF2K抑制剂，为具有式1结构#imgabs0#的化合物及其药学上可接受的晶体或盐；所述的式1中，所述的R1为O或‑NR3，所述的R2为C1～C20的碳链或者氧杂碳链；所述的R3为H或C1～C10的碳链。本发明还包括所述的eEF2K抑制剂的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种全新式1结构的小分子化合物，且所述的化合物能够意外地具有优异的eEF2K抑制活性，可基于此获得优异的抗肿瘤等药理活性。

公开(公告)号：CN119019341A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202310580404.1

申请日：2023-05-23

Applicant: 苏州大学 ,  中南大学湘雅二医院

Inventor： 叶娜 ,  程岩 ,  朱荣峰 ,  钟常歆

IPC: C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种腈类化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物的通式为#imgabs0#其中，#imgabs1#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基。并将所述腈类化合物用于eEF2K抑制剂和/或降解剂中，进一步的应用于制备肿瘤或神经精神性疾病药物中。本发明所述腈类化合物通过靶向eEF2K蛋白而显示出较强的抗恶性肿瘤细胞活性而对正常细胞活性影响较小，显示出较强的抗肿瘤潜力、安全性较高，因而极具应用前景。

公开(公告)号：CN118986992A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310578686.1

申请日：2023-05-22

Applicant: 苏州大学 ,  中南大学湘雅二医院

Inventor： 叶娜 ,  程岩 ,  朱荣峰 ,  钟常歆 ,  田盛

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种羰基哌啶羧酸酯类化合物及其异构体或药剂学上可接受的盐或水合物在制备恶性肿瘤药物中的应用。本发明所述羰基哌啶羧酸酯类化合物结构式如式A所示：#imgabs0#所述#imgabs1#与#imgabs2#独立地为取代或未取代的芳基或杂芳基；所述R选自C1‑C16烷基。本发明所述的哌啶羧酸酯类化合物具有较强的eEF2K亲和力并表现出强效的抗恶性肿瘤细胞的活性，作用于eEF2K时可用对恶性肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN118994100A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202410634069.3

申请日：2024-05-21

Applicant: 苏州大学 ,  中南大学湘雅二医院

Inventor： 叶娜 ,  程岩 ,  赵小宝 ,  钟常歆

IPC: C07D401/06 ,  C07D253/075 ,  C07D403/06 ,  C07D487/08 ,  C07D401/12 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5365

Abstract: 本发明涉及一种二酮类化合物及其制备方法与应用。本发明所示二酮类化合物的结构式如式A所示：#imgabs0#；其中，#imgabs1#、#imgabs2#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基；X为羰基或烷基；Y为取代或未取代的烷基；Z为N或CH；R1和R2独立地选自氢或者其他基团，两者不能同时为氢，或者R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代杂环基；R1和R2可相同或不同。本发明设计合成具有通式A结构的化合物并发现此类化合物对eEF2K表现出较强的结合能力及体外细胞抑制活性，且具有良好的选择性。本发明在更大范围内，更加深入和全面的揭示和阐明了该类化合物的结构和活性的关系，具有更加重要的应用价值。本发明的化合物作用于eEF2K时，可以用于治疗恶性肿瘤。

公开(公告)号：CN116251107A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210465234.8

申请日：2022-04-29

Applicant: 中南大学湘雅二医院 ,  苏州大学

Inventor： 程岩 ,  叶娜 ,  钟常歆 ,  朱荣峰 ,  蒋婷 ,  田盛

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，具体涉及一种Z‑2‑366在用于制备抑制eEF2K表达的药物特别是抗癌药物中的应用。本发明研究表明，所述的Z‑2‑366对eEF2K的表达具有良好的抑制作用，可以用作eEF2K抑制剂获得基于eEF2K抑制相关的药效效果。

公开(公告)号：CN115820848A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210958176.2

申请日：2022-08-11

Applicant: 中南大学湘雅二医院

Inventor： 程岩 ,  蒋婷 ,  姜世龙 ,  龚蓉 ,  钟常歆 ,  程月影

IPC: C12Q1/6886 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11 ,  A61K45/00 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明公开了lncRNA DDIT4‑AS1的应用及乳腺癌诊断和治疗制剂。本发明发现沉默lncRNA DDIT4‑AS1可以抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移等，同时沉默DDIT4‑AS1增强乳腺癌细胞对化疗药物紫杉醇、多柔比星、顺铂的敏感性；裸鼠成瘤实验进一步表明抑制DDIT4‑AS1表达增强了紫杉醇的抑癌效果。本发明为后期相关药物开发以及临床诊断和治疗提供了全新的思路，具有极大的社会意义及市场前景。