公开(公告)号：CN114805193A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210408441.X

申请日：2022-04-19

Applicant: 南京红太阳医药研究院有限公司 ,  东南大学 ,  南京国星生物技术研究院有限公司

Inventor： 李维思 ,  黄双 ,  许林菊 ,  高倩 ,  桂清

IPC: C07D213/68 ,  C07D213/89

Abstract: 本发明属于医药化工领域，公开了一种奥美拉唑中间体2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶的制备方法，以3,5‑二甲基吡啶氮氧化物为起始原料，在硝酸和硫酸的混酸中，3,5‑二甲基吡啶氮氧化物与硝酸发生硝化反应制得4‑硝基‑3,5‑二甲基‑1‑吡啶氮氧化物，再依次经甲氧基取代反应、vilsmeier反应、还原反应、氯代反应得到2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐。本发明以3,5‑二甲基吡啶氮氧化物为原料，每一步原料转化率高，中间体纯度高、摩尔收率高，均不需要精制即可直接用于下一步反应，目标产物的纯度可达到99.8％以上，总摩尔收率可达到85％以上，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107383276A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710533125.4

申请日：2017-07-03

Applicant: 东南大学

Inventor： 周钰明 ,  黄双 ,  何曼 ,  任慧 ,  丁彬彬 ,  申华 ,  黄裕中

IPC: C08F220/60 ,  C08F220/38 ,  C08L27/06 ,  C08L33/24

CPC classification number: C08F220/60 ,  C08F2220/603 ,  C08L27/06 ,  C08L2201/08 ,  C08F2220/387 ,  C08L33/24

Abstract: 本发明涉及一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法，该热稳定剂是由4-(3-苯甲酰基硫脲基)苯基丙烯酸酯单体和丙烯酰胺N杂环衍生物单体通过自由基共聚反应制得，其结构通式为：其中，R为 中的一种，聚合度X为300～500，聚合度Y为600～1000。该硫脲类共聚物热稳定剂为高分子共聚物，环境友好，其特有的二取代硫脲结构在加工过程中易取代聚氯乙烯链上的不稳定氯原子，形成稳定结构，减少共轭体系的形成，分子侧链中含有的亚胺基和碱性N杂环基团，可快速吸收产生的氯化氢，抑制氯化氢的自催化作用，提高聚氯乙烯的热稳定性，分子结构中的酯基具有润滑作用。

公开(公告)号：CN102659754A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210152964.9

申请日：2012-05-17

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  蔡进 ,  李锐 ,  黄双

IPC: C07D333/24

Abstract: 本发明提供了一种噻洛芬酸的制备方法，以噻吩为起始原料，先与丙酸酐反应得到2-丙酰基噻吩，2-丙酰基噻吩与溴素反应得到噻吩环支链上的α溴代，得到的溴代物与乙二醇回流得到溴代缩酮产物，缩酮产物在催化剂氧化亚铜作用发生重排，得到重排产物与苯甲酰氯进行Friedel-Crafts反应，水解，酸化即得目标产物噻洛芬酸。本法反应条件稳定，产率高，反应后得到的粗品纯度高，易于纯化，成本低，易于操作，所用试剂均为常规试剂，后处理简单，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN115120569B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202210792157.7

申请日：2022-07-07

Applicant: 江苏中邦制药有限公司 ,  南京红太阳医药研究院有限公司 ,  东南大学

Inventor： 李维思 ,  许林菊 ,  黄双 ,  王华 ,  魏志平 ,  刘力萍

IPC: A61K9/50 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/38 ,  A61J3/06

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种微丸间去除静电的方法，包括：微丸包衣后，按照羟丙纤维素用量为微丸质量的2～5％wt喷洒羟丙纤维素溶液，喷洒羟丙纤维素溶液时，控制物料温度在40～50℃，待微丸干燥出料后再与少量滑石粉混匀。本发明通过先喷羟丙纤维素再混少量滑石粉的工艺解决了微丸间静电问题，出料后微丸不再粘连药用聚乙烯薄膜袋，减少了由于静电导致转移过程中的损失，增加了微丸使用、转移过程的便利性，同时也解决了由于静电造成下一步分剂量时微丸装量不稳、导致药品质量不合格的问题。

公开(公告)号：CN107383276B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201710533125.4

申请日：2017-07-03

Applicant: 东南大学

Inventor： 周钰明 ,  黄双 ,  何曼 ,  任慧 ,  丁彬彬 ,  申华 ,  黄裕中

IPC: C08F220/60 ,  C08F220/38 ,  C08L27/06 ,  C08L33/24

CPC classification number: C08F220/60 ,  C08F2220/603 ,  C08L27/06 ,  C08L2201/08

Abstract: 本发明涉及一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法，该热稳定剂是由4‑(3‑苯甲酰基硫脲基)苯基丙烯酸酯单体和丙烯酰胺N杂环衍生物单体通过自由基共聚反应制得，其结构通式为：其中，R为中的一种，聚合度X为300～500，聚合度Y为600～1000。该硫脲类共聚物热稳定剂为高分子共聚物，环境友好，其特有的二取代硫脲结构在加工过程中易取代聚氯乙烯链上的不稳定氯原子，形成稳定结构，减少共轭体系的形成，分子侧链中含有的亚胺基和碱性N杂环基团，可快速吸收产生的氯化氢，抑制氯化氢的自催化作用，提高聚氯乙烯的热稳定性，分子结构中的酯基具有润滑作用。

公开(公告)号：CN114805193B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210408441.X

申请日：2022-04-19

Applicant: 南京红太阳医药研究院有限公司 ,  东南大学 ,  南京国星生物技术研究院有限公司

Inventor： 李维思 ,  黄双 ,  许林菊 ,  高倩 ,  桂清

IPC: C07D213/68 ,  C07D213/89

Abstract: 本发明属于医药化工领域，公开了一种奥美拉唑中间体2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶的制备方法，以3,5‑二甲基吡啶氮氧化物为起始原料，在硝酸和硫酸的混酸中，3,5‑二甲基吡啶氮氧化物与硝酸发生硝化反应制得4‑硝基‑3,5‑二甲基‑1‑吡啶氮氧化物，再依次经甲氧基取代反应、vilsmeier反应、还原反应、氯代反应得到2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐。本发明以3,5‑二甲基吡啶氮氧化物为原料，每一步原料转化率高，中间体纯度高、摩尔收率高，均不需要精制即可直接用于下一步反应，目标产物的纯度可达到99.8％以上，总摩尔收率可达到85％以上，更适合工业化生产。