公开(公告)号：CN117298113A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311431223.9

申请日：2023-10-31

Applicant: 东南大学

Inventor： 许斌 ,  张定校 ,  陈明 ,  陈赛赛 ,  李文超 ,  万理林 ,  张睿昕

IPC: A61K31/4725 ,  A61K9/127 ,  A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明公开了替那帕诺脂质体(T7587)靶向M2巨噬细胞在抗肿瘤药中的应用，属于生物医药领域。本发明以替那帕诺脂质体靶向M2巨噬细胞对肿瘤的影响为主要出发点，证实替那帕诺能影响前列腺癌微环境内的M2巨噬细胞，通过YY1、NUSAP1、HIF‑1α复合体影响肿瘤的发生发展，这体现了替那帕诺的老药新用，为抗肿瘤药物的研发提供新的思路。通过IC50获得替那帕诺最佳浓度在100μM，并且替那帕诺明显降低YY1、NUSAP1和HIF‑1α表达，且在缺氧效果下降低YY1/NUSAP1/HIF‑1α共定位。其理想浓度下的替那帕诺脂质体比替那帕诺单药能更有效抑制C57BL/6小鼠的肿瘤生长，但对BALB/c小鼠无明显疗效。