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公开(公告)号:CN112089735A
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN202011034531.4
申请日:2020-09-27
Applicant: 东北农业大学
Abstract: 本发明公开了在五倍子制备预防或治疗猪繁殖和呼吸障碍综合征的药物中的用途;本发明利用计算机辅助药物设计方法预测猪繁殖与呼吸综合征病毒入胞关键蛋白CD163中第SRCR5结构域与PRRSV结合的潜在活性位点,通过计算机虚拟筛选得到与CD163 SRCR5结构域结合位点具有高度亲和力的中药单体茶黄素并获得富含相应中药单体的五倍子粗提取物,进一步利用CCK8试剂盒检测五倍子粗提取物对PAMs细胞的毒性,并在最大无毒剂量浓度下进行体外抗PRRSV试验,结果发现五倍子粗提取物具有确定的抗猪繁殖与呼吸综合征病毒效果,由此,本发明确定五倍子或其提取物具有预防或治疗猪繁殖与呼吸障碍综合征的新药理用途。
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公开(公告)号:CN111249264B
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202010099328.9
申请日:2020-02-18
Applicant: 东北农业大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了没食子酸在逆转猪链球菌对抗生素耐药性中的用途。本发明利用计算机辅助药物设计技术通过计算机分子模拟对接手段准确预测了没食子酸与CysM之间的作用关系,由此推测没食子酸作用于CysM会抑制CysM与其底物的结合,使半胱氨酸合成受阻影响猪链球菌对氧化应激环境的适应从而影响泰乐菌素的耐药性。本发明进一步诱导了猪链球菌的泰乐菌素耐药菌进行体外试验,试验证明没食子酸具有良好的逆转猪链球菌泰乐菌素耐药性的作用,没食子酸通过占据CysM酶活性中心来影响泰乐菌素的耐药性。本发明发现没食子酸对猪链球菌的泰乐菌素耐药性具有良好的逆转作用,为解决猪链球菌耐药性问题提供新方向,为进一步的临床应用奠定基础。
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公开(公告)号:CN111249264A
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN202010099328.9
申请日:2020-02-18
Applicant: 东北农业大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了没食子酸在逆转猪链球菌对抗生素耐药性中的用途。本发明利用计算机辅助药物设计技术通过计算机分子模拟对接手段准确预测了没食子酸与CysM之间的作用关系,由此推测没食子酸作用于CysM会抑制CysM与其底物的结合,使半胱氨酸合成受阻影响猪链球菌对氧化应激环境的适应从而影响泰乐菌素的耐药性。本发明进一步诱导了猪链球菌的泰乐菌素耐药菌进行体外试验,试验证明没食子酸具有良好的逆转猪链球菌泰乐菌素耐药性的作用,没食子酸通过占据CysM酶活性中心来影响泰乐菌素的耐药性。本发明发现没食子酸对猪链球菌的泰乐菌素耐药性具有良好的逆转作用,为解决猪链球菌耐药性问题提供新方向,为进一步的临床应用奠定基础。
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公开(公告)号:CN112089756A
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN202011034526.3
申请日:2020-09-27
Applicant: 东北农业大学
IPC: A61K36/704 , A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了水红花子在制备预防或治疗猪繁殖和呼吸障碍综合征的药物中的用途。本发明首先利用计算机辅助药物设计的方法研究PRRSV入胞关键蛋白CD163中第五个富含半胱氨酸清道夫受体SRCR5结构域可能与PRRSV结合的活性位点;使用计算机虚拟筛选可能与活性位点结合的中药单体并对其进行吸收、分布、代谢、排泄及毒性和药物相似性等成药性指标的预测;最后通过体外细胞毒性试验和抗PRRSV活性试验发现水红花子在病毒进入细胞时,可通过阻断PRRSV侵入敏感细胞而发挥抗病毒的活性并在病毒复制后期具有抑制PRRSV复制的作用;由此,本发明确定水红花子或其提取物具有预防或治疗猪繁殖与呼吸障碍综合征的新的药理用途。
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公开(公告)号:CN112089755A
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN202011034505.1
申请日:2020-09-27
Applicant: 东北农业大学
Abstract: 本发明公开了车前子在制备预防或治疗猪繁殖和呼吸障碍综合征的药物中的用途,属于车前子的新医药用途领域。本发明通过试验发现,以列当苷为主要活性成分的车前子提取物在体外不仅在病毒进入细胞时通过阻断猪繁殖和呼吸障碍综合征病毒(PRRSV)侵入靶细胞PAMs发挥抗病毒的活性,而且在PRRSV复制后期也对其具有显著的抑制作用;由此,本发明提供了车前子或车前子提取物在预防或治疗猪繁殖与呼吸障碍综合征中的新药理用途。
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