公开(公告)号：CN111094331A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201880053473.4

申请日：2018-08-16

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 梁在盛 ,  李庚锡 ,  蔡洧娜 ,  白桂林 ,  金泰亨 ,  郑日熏 ,  柳采林 ,  任元彬

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00

摘要： 本发明涉及一种新型的酰化胃泌酸调节素(oxyntomodulin)肽类似物以及包含其的药物组合物，该药物组合物用于肥胖或超重或伴有上述症状的糖尿病预防或治疗，上述肽与天然胃泌酸调节素相比具有对胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1，GLP-1)/胰高血糖素(Glucagon)受体的双重活性化功效(dual GLP-1R/GlucagonR agonism)以及增加的生物体内半衰期，包含上述酰化胃泌酸调节素肽类似物的药物组合物能够用于肥胖以及糖尿病等代谢疾病的治疗。

公开(公告)号：CN117603337A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202410003809.3

申请日：2018-08-16

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 梁在盛 ,  李庚锡 ,  蔡洧娜 ,  白桂林 ,  金泰亨 ,  郑日熏 ,  柳采林 ,  任元彬

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及酰化胃泌酸调节素肽类似物。具体地，本发明涉及包含其的药物组合物，该药物组合物用于肥胖或超重或伴有上述症状的糖尿病预防或治疗，上述肽与天然胃泌酸调节素相比具有对胰高血糖素样肽‑1(Glucagon‑like peptide‑1，GLP‑1)/胰高血糖素(Glucagon)受体的双重活性化功效(dual GLP‑1R/GlucagonR agonism)以及增加的生物体内半衰期，包含上述酰化胃泌酸调节素肽类似物的药物组合物能够用于肥胖以及糖尿病等代谢疾病的治疗。

公开(公告)号：CN116854804A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202310958807.5

申请日：2018-08-16

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 梁在盛 ,  李庚锡 ,  蔡洧娜 ,  白桂林 ,  金泰亨 ,  郑日熏 ,  柳采林 ,  任元彬

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及酰化胃泌酸调节素肽类似物。本发明还涉及包含其的药物组合物，该药物组合物用于肥胖或超重或伴有上述症状的糖尿病预防或治疗，上述肽与天然胃泌酸调节素相比具有对胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)/胰高血糖素受体的双重活性化功效以及增加的生物体内半衰期，包含上述酰化胃泌酸调节素肽类似物的药物组合物能够用于肥胖以及糖尿病等代谢疾病的治疗。

公开(公告)号：CN111094331B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN201880053473.4

申请日：2018-08-16

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 梁在盛 ,  李庚锡 ,  蔡洧娜 ,  白桂林 ,  金泰亨 ,  郑日熏 ,  柳采林 ,  任元彬

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00

摘要： 本发明涉及一种新型的酰化胃泌酸调节素(oxyntomodulin)肽类似物以及包含其的药物组合物，该药物组合物用于肥胖或超重或伴有上述症状的糖尿病预防或治疗，上述肽与天然胃泌酸调节素相比具有对胰高血糖素样肽‑1(Glucagon‑like peptide‑1，GLP‑1)/胰高血糖素(Glucagon)受体的双重活性化功效(dual GLP‑1R/GlucagonR agonism)以及增加的生物体内半衰期，包含上述酰化胃泌酸调节素肽类似物的药物组合物能够用于肥胖以及糖尿病等代谢疾病的治疗。

公开(公告)号：CN115461360A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202180031386.0

申请日：2021-04-15

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 梁在盛 ,  李庚锡 ,  蔡洧娜 ,  金泰亨 ,  郑日熏 ,  柳采林 ,  李大荣

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种全新的且具有对胰高血糖素样肽‑1(Glucagon‑like peptide‑1，GLP‑1)以及胰高血糖素(Glucagon)受体的双重激活功效(dual GLP‑1R/GlucagonR agonism)的持续型(long‑acting)酰化胃泌酸调节肽类似物以及包含所述酰化胃泌酸调节肽类似物的用于预防或治疗肥胖以及超重、或伴有肥胖以及超重的非胰岛素依赖型糖尿病的药学组合物。本发明的酰化胃泌酸调节肽类似物包含对GLP‑1/胰高血糖素受体的双重激活功效，且具有非常优秀的得到提升的生体内半衰期，并且包含所述酰化胃泌酸调节肽类似物的药学组合物可以用于治疗如肥胖以及糖尿病的代谢疾病。

公开(公告)号：CN105636946A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201480048839.0

申请日：2014-07-11

申请人： 东亚ST株式会社

发明人： 郭祐宁 ,  李庚锡 ,  U·P·雷迪 ,  郑淳圭 ,  朴泰善 ,  林重仁

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P1/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C55/14 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C59/265

摘要： 本发明涉及制备作为5-HT4受体激动剂的新型苯甲酰胺衍生物的N-[[1-{3-(1,2,3-三唑-1-基)丙基}哌啶-4-基]甲基]-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺或其药学上可接受的盐的方法；能够用于制备该化合物的新型中间体；以及制备该中间体的方法。本发明的制备方法可以用于批量生产，因为使用了廉价试剂和中间体，并且减少了反应过程的数量，由此节省了制备成本并改善了产率。