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发明公开
一种2－甲硫基－4甲酸乙酯基嘧啶的合成方法无效

公开(公告)号：CN101255137A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710037726.2

申请日：2007-02-28

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 许忻 , 许金峰 , 肖亮 , 彭宪 , 施一峰 , 马汝建 , 陈曙辉 , 李革

IPC: C07D239/38

Abstract: 本发明涉及一种2－甲硫基－4－嘧啶羧酸酯衍生物的合成方法。主要解决既有的制备方法中路线长，收率低，使用昂贵的原料，操作不太简便等技术问题。本发明将丙酮酸乙酯与N，N－二甲基甲酰胺二甲缩醛混合，加热至回流反应2－3小时，浓缩得4－二甲氨基－2－酮－3－丁烯酸乙酯的粗产物，将上步所得到的产物溶于乙醇，加入2－甲基异硫脲硫酸盐和三乙胺，加热至回流过夜反应，减压蒸馏除去溶剂，用柱色谱分离得到2－甲甲硫基－4－甲酸乙酯基嘧啶，本发明提供了一种2－甲硫基－4－嘧啶羧酸酯衍生物的合成方法，使用工业上可得的便宜的原料，反应操作简便，总收率高。

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