公开(公告)号：CN1986544A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200510111854.8

申请日：2005-12-22

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 陈华祥 ,  武志恒 ,  张宗华 ,  马汝建 ,  陈曙辉 ,  李革

IPC: C07D487/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种4，7－二氮杂吲哚的制备方法。主要解决在现有4，7－二氮杂吲哚制备过程中采用高温，强酸不利于实验操作的技术问题，一种4，7－二氮杂吲哚的制备方法，该方法包括以下步骤：a.氨基－3－甲基吡嗪和特戊酰氯或Boc酸酐反应，得到2－特戊酰胺基－3－甲基吡嗪或者2－叔丁氧甲酰胺基－3－甲基吡嗪；b.将得到的2－特戊酰胺基－3－甲基吡嗪或者2－叔丁氧甲酰胺基－3－甲基吡嗪和R2Li、HCOR3反应，生成醛中间体；c.将b步骤的醛中间体反应液，无需分离纯化，直接在酸性条件下脱保护关环得4，7－二氮杂吲哚；本发明提供了一种有效合成药物中间体4，7－二氮杂吲哚的制备方法。

公开(公告)号：CN100588658C

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：CN200510111854.8

申请日：2005-12-22

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 陈华祥 ,  武志恒 ,  张宗华 ,  马汝建 ,  陈曙辉 ,  李革

IPC: C07D487/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种4，7-二氮杂吲哚的制备方法。主要解决在现有4，7-二氮杂吲哚制备过程中采用高温，强酸不利于实验操作的技术问题，一种4，7-二氮杂吲哚的制备方法，该方法包括以下步骤：a.氨基-3-甲基吡嗪和特戊酰氯或Boc酸酐反应，得到2-特戊酰胺基-3-甲基吡嗪或者2-叔丁氧甲酰胺基-3-甲基吡嗪；b.将得到的2-特戊酰胺基-3-甲基吡嗪或者2-叔丁氧甲酰胺基-3-甲基吡嗪和R2Li、HCOR3反应，生成醛中间体；c.将b步骤的醛中间体反应液，无需分离纯化，直接在酸性条件下脱保护关环得4，7-二氮杂吲哚；本发明提供了一种有效合成药物中间体4，7-二氮杂吲哚的制备方法。