公开(公告)号：CN111943945B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202010913156.4

申请日：2020-09-03

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 袁洪顺 ,  潘仙华

IPC: C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D243/08 ,  C07C271/20 ,  C07C269/06

Abstract: 本发明公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为其中，R代表甲基或乙基，PG1和PG2代表氨基保护基。制备方法为：与进行迈克尔加成反应，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ脱去氨基保护基，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ；用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护，得到化合物Ⅵ。本发明避免了剧毒化合物甲基乙烯基酮的使用，通过使用手性起始原料得到所需构型的苏沃雷生中间体，避免了使用手性拆分剂或者是手性HPLC的分离，以及避免了使用过渡金属和生物酶制剂进行手性催化。本反应条件具有后处理简单，容易分离纯化以及收率高，ee值高，易于工业化等优点。

公开(公告)号：CN111943945A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010913156.4

申请日：2020-09-03

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 袁洪顺 ,  潘仙华

IPC: C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D243/08 ,  C07C271/20 ,  C07C269/06

Abstract: 本发明公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为其中，R代表甲基或乙基，PG1和PG2代表氨基保护基。制备方法为： 与 进行迈克尔加成反应，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ脱去氨基保护基，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ；用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护，得到化合物Ⅵ。本发明避免了剧毒化合物甲基乙烯基酮的使用，通过使用手性起始原料得到所需构型的苏沃雷生中间体，避免了使用手性拆分剂或者是手性HPLC的分离，以及避免了使用过渡金属和生物酶制剂进行手性催化。本反应条件具有后处理简单，容易分离纯化以及收率高，ee值高，易于工业化等优点。

公开(公告)号：CN109970826A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910323165.5

申请日：2019-04-22

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黎鸿艺 ,  潘仙华 ,  陈宇 ,  霍继友 ,  袁洪顺

IPC: C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种含叔基碳原子的葡萄糖苷化合物及其制备方法。所述葡萄糖苷化合物的化学结构通式为：其中，P为H或Ac，R为制备方法为：四乙酰基取代葡萄糖溴代物与醇反应得到四乙酰基取代葡萄糖苷；四乙酰基取代葡萄糖苷脱除乙酰基得到葡萄糖苷化合物。本发明利用葡萄糖与含叔基碳原子的醇结合制备了具有柑橘香味的葡萄糖苷化合物，所得化合物不仅具有高稳定性，且具有良好的水溶性。