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公开(公告)号:CN102766145A
公开(公告)日:2012-11-07
申请号:CN201210239764.7
申请日:2012-07-12
Applicant: 上海大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P25/08
Abstract: 本发明涉及一种含氟氮杂咪唑酮衍生物、其合成方法及其应用。该衍生物的结构式为:a. ,其中R为—H、—Cl或—OCH3;n=1或2b. ,其中R1、R2、R3为—H或含氟甲基;本发明研究不同结构对化合物的药物活性和神经毒性的影响,以期待寻找到活性好而毒性低的先导药物;对该类含氟咪唑双环化合物进行药理的评价,分别采用小鼠最大电惊厥实验(MES)和大鼠抗戊四唑实验(PTZ),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果表明:本发明的化合物具有活性优秀,毒性偏低的特点,是优秀的抗癫痫药物前体。