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公开(公告)号：CN1264892C
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200510024596.X
申请日：2005-03-24
Applicant: 上海大学 , 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性高分子量聚L-谷氨酸的合成方法。本发明方法包括γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐的合成、聚-L-谷氨酸-γ-苄酯的合成、聚-L-谷氨酸的合成三个部分，首先以L-谷氨酸和苯甲醇为原料，制备L-谷氨酸-γ-苄基酯；再用L-谷氨酸-γ-苄基酯与三光气反应得到白色针状晶体γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐；然后用γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐为单体，三乙胺为引发剂的制备聚-L-谷氨酸-γ-苄酯；最后将聚-L-谷氨酸-γ-苄酯用HBr醋酸溶液脱除苄基得产品聚-L-谷氨酸。本发明方法在常压下用HBr溶液脱去苄基获得了较好的效果，可以获得高分子量的聚-L-谷氨酸，且反应过程安全、毒性小、可操作性强。
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公开(公告)号：CN1679579A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN200510023581.1
申请日：2005-01-26
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/513 , A61K9/16
Abstract: 本发明涉及一种氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。该氟尿嘧啶载药微球，是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅或介孔型二氧化硅为载体，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的，其载药量为18.7％－32.6％，平均粒径为13.25－40.01μm。该载药微球的制备方法为：将聚乳酸PLA二氯甲烷中，再将SiO2均匀分散于PLA溶液中，形成悬浮液，搅拌下将此悬浮液注入到明胶水溶液中，形成水包油型O/W乳液，再经搅拌使二氯甲烷挥发，固化微球，通过离心收集并用二次蒸馏水洗涤微球后在20－50℃真空干燥，得到SiO2－PLA微球；然后将此微球浸泡于氟尿嘧啶盐酸溶液中，浸泡1小时，将此悬浮液中的微球离心，收集，并用二次蒸馏水洗涤后冷冻干燥，即得氟尿嘧啶载药微球。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为13.25～40.01μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用和组织靶向性。
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公开(公告)号：CN1667019A
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN200510024596.X
申请日：2005-03-24
Applicant: 上海大学 , 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性高分子量聚L－谷氨酸的合成方法。本发明方法包括γ－苄基－L－谷氨酸－N－羧酸酐的合成、聚－L－谷氨酸－γ－苄酯的合成、聚－L－谷氨酸的合成三个部分，首先以L－谷氨酸和苯甲醇为原料，制备L－谷氨酸－γ－苄基酯；再用L－谷氨酸－γ－苄基酯与三光气反应得到白色针状晶体γ－苄基－L－谷氨酸－N－羧酸酐；然后用γ－苄基－L－谷氨酸－N－羧酸酐为单体，三乙胺为引发剂的制备聚－L－谷氨酸－γ－苄酯；最后将聚－L－谷氨酸－γ－苄酯用HBr醋酸溶液脱除苄基得产品聚－L－谷氨酸。本发明方法在常压下用HBr溶液脱去苄基获得了较好的效果，可以获得高分子量的聚－L－谷氨酸，且反应过程安全、毒性小、可操作性强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100509921C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610116386.8
申请日：2006-09-21
Applicant: 上海大学
IPC: C08G81/02
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性聚丙烯酸/聚谷氨酸嵌段共聚物及其合成方法。本发明方法包括丙烯酸苄酯、胺基封端的聚丙烯酸苄酯、γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐、聚丙烯酸苄酯/聚-L-谷氨酸苄酯嵌段共聚物以及聚丙烯酸/聚谷氨酸嵌段共聚物的合成。本发明方法的γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸酐的合成过程中，使用三光气代替常规的光气具有安全、毒性小、可操作性强的特点；聚谷氨酸/聚丙烯酸嵌段共聚物是一种新型可生物降解材料，目前尚未见文献报道。
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公开(公告)号：CN100344287C
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：CN200510024947.7
申请日：2005-04-07
Applicant: 上海大学 , 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K31/513 , A61K9/16 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。本发明的一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，所采用的包覆材料为聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物。其制备方法为：首先将聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将SiO2均匀分散于上述溶液中，形成悬浮液，在超声震荡下，将该悬浮液中注入到5-氟尿嘧啶NaOH溶液中，均匀分散，形成W/O的初乳液，将该初乳液在高速搅拌下注入含2.5wt%明胶的5-氟尿嘧啶饱和水溶液中，经乳化形成W/O/W乳液，搅拌至二氯甲烷全部挥发，使固化微球；经真空干燥后，在冰箱内保存。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，氟尿嘧啶的载药量达到17.2%～39.9%以上，与上述文献报道相比，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为6.5～92.5μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用。
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公开(公告)号：CN1951980A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200610116386.8
申请日：2006-09-21
Applicant: 上海大学
IPC: C08G81/02
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性聚丙烯酸/聚谷氨酸嵌段共聚物及其合成方法。本发明方法包括丙烯酸苄酯、胺基封端的聚丙稀酸苄酯、γ－苄基－L－谷氨酸－N－羧酸酐、聚丙烯酸苄酯/聚－L－谷氨酸苄酯嵌段共聚物以及聚丙烯酸/聚谷氨酸嵌段共聚物的合成。本发明方法的γ－苄基－L－谷氨酸－N－羧酸酐的合成过程中，使用三光气代替常规的光气具有安全、毒性小、可操作性强的特点；聚谷氨酸/聚丙烯酸嵌段共聚物是一种新型可生物降解材料，目前尚未见文献报道。
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公开(公告)号：CN1299685C
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200510023581.1
申请日：2005-01-26
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/513 , A61K9/16
Abstract: 本发明涉及一种氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。该氟尿嘧啶载药微球，是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅或介孔型二氧化硅为载体，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的，其载药量为18.7%-32.6%，平均粒径为13.25-40.01μm。该载药微球的制备方法为：将聚乳酸PLA二氯甲烷中，再将SiO2均匀分散于PLA溶液中，形成悬浮液，搅拌下将此悬浮液注入到明胶水溶液中，形成水包油型O/W乳液，再经搅拌使二氯甲烷挥发，固化微球，通过离心收集并用二次蒸馏水洗涤微球后在20-50℃真空干燥，得到SiO2-PLA微球；然后将此微球浸泡于氟尿嘧啶盐酸溶液中，浸泡1小时，将此悬浮液中的微球离心，收集，并用二次蒸馏水洗涤后冷冻干燥，即得氟尿嘧啶载药微球。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为13.25～40.01μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用和组织靶向性。
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公开(公告)号：CN1686086A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510024947.7
申请日：2005-04-07
Applicant: 上海大学 , 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K9/16 , A61K31/513 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。本发明的一种生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球，所采用的包覆材料为聚乳酸或乳酸－乙二醇嵌段共聚物。其制备方法为：首先将聚乳酸或乳酸－乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将SiO2均匀分散于上述溶液中，形成悬浮液，在超声震荡下，将该悬浮液中注入到5－氟尿嘧啶NaOH溶液中，均匀分散，形成W/O的初乳液，将该初乳液在高速搅拌下注入含2.5wt％明胶的5－氟尿嘧啶饱和水溶液中，经乳化形成W/O/W乳液，搅拌至二氯甲烷全部挥发，使固化微球；经真空干燥后，在冰箱内保存。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，氟尿嘧啶的载药量达到17.2％～39.9％以上，与上述文献报道相比，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为6.5～92.5μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用。
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