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公开(公告)号：CN101182289B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200710047913.9
申请日：2007-11-07
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种4’-羟基-4，6’-二甲氧基二氢查耳酮及其合成方法。本发明以4-苄氧基-2-羟基苯乙酮为原料，在碱液和有机溶剂两相存在下进行甲基化反应，得到4-苄氧基-2-甲氧基苯乙酮。然后在碱的醇溶液中与4-甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物4’-苄氧基-4，6’-二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物4’-羟基-4，6’-二甲氧基二氢查耳酮。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。
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公开(公告)号：CN100509796C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200710039957.7
申请日：2007-04-25
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D311/62 , C07D311/60 , C07H17/07 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P11/10 , A61P11/14
摘要： 本发明涉及一种从中草药金荞麦中提取原花青素的工艺方法，属中草药提取化学化工技术领域。本发明方法的工艺过程如下：首先将中草药金荞麦粉碎、过筛，将所得金荞麦粗粉料用蒸馏水或低浓度乙醇水溶液浸提，浸提液经无机盐氯化钠饱和、过滤后，用有机溶剂萃取，将萃取的有机溶剂相用无水硫酸钠干燥，然后过滤，将所得滤液减压浓缩；然后在滤液浓缩液中加入3～6倍体积量的低极性有机溶剂，搅拌，然后静置5～12小时，待其沉淀；过滤后得沉淀物，经干燥后即得到水溶性原花青素提取物。该原花青素提取物的纯度大于95%，收率为0.6～0.7%。本发明方法所得的金荞麦原花青素提取物具有显著的镇咳祛痰作用，可用作镇咳祛痰药物的有效成分。
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公开(公告)号：CN101200420A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200710047912.4
申请日：2007-11-07
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种龙血素B即4’－羟基－2，4，6－三甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属二氢查耳酮的有机化学合成工艺技术领域。本发明以4－苄氧基苯乙酮为原料，在碱的醇溶液中与2，4，6－三甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体4’－苄氧基－2，4，6－三甲氧基查耳酮，然后将上述中间体在催化剂Pd/C的存在下，加氢还原，并脱保护基团，最终得到目标产物龙血素B。本发明提供了一种化学合成龙血素B的方法，该方法操作安全简便，所得产品纯度高，具有从中药龙血竭提取的龙血素B相同的活性。
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公开(公告)号：CN101037429A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200710039957.7
申请日：2007-04-25
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07D311/62 , C07D311/60 , C07H17/07 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P11/10 , A61P11/14
摘要： 本发明涉及一种从中草药金荞麦中提取原花青素的工艺方法，属中草药提取化学化工技术领域。本发明方法的工艺过程如下：首先将中草药金荞麦粉碎、过筛，将所得金荞麦粗粉料用蒸馏水或低浓度乙醇水溶液浸提，浸提液经无机盐氯化钠饱和、过滤后，用有机溶剂萃取，将萃取的有机溶剂相用无水硫酸钠干燥，然后过滤，将所得滤液减压浓缩；然后在滤液浓缩液中加入3～6倍体积量的低极性有机溶剂，搅拌，然后静置5～12小时，待其沉淀；过滤后得沉淀物，经干燥后即得到水溶性原花青素提取物。该原花青素提取物的纯度大于95％，收率为0.6～0.7％。本发明方法所得的金荞麦原花青素提取物具有显著的镇咳祛痰作用，可用作镇咳祛痰药物的有效成分。
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公开(公告)号：CN1273417C
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN03151456.1
申请日：2003-09-29
申请人： 上海大学
CPC分类号： Y02P20/544
摘要： 本发明涉及天然中草药血竭的提取工艺，特别是一种超临界流体萃取分离中药血竭有效成分的工艺方法，属中草药制备化学化工技术领域。本发明方法的特征在于，用纯CO2超临界萃取中药血竭中非极性无效组份，同时以有机溶剂甲醇作为夹带剂，萃取中药血竭的极性无效组份，超临界流体萃取流出物有两级解析过程，最终萃取釜中留下的萃余物即为除去无活性成分的血竭有效成分物质；本发明方法所制备的中药血竭提取物具备较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可用于制造降糖药物。本发明方法工艺简单，操作方便，产品中无溶剂残留，对人体安全无毒，适合作为药物使用。
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公开(公告)号：CN101544703B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN200910050368.8
申请日：2009-04-30
申请人： 上海大学
IPC分类号： C08B37/00
摘要： 本发明涉及一种金荞麦高聚原花青素的提取及其催化降解为低聚原花青素的方法。本发明以从金荞麦块根为原料，以乙醇的水溶液为溶剂浸提，浸提液挥去乙醇后离心，将上清液用有机溶剂萃取，水相萃余液过大孔树脂，用乙醇-水体系冲洗，收集洗脱溶液减压浓缩、真空干燥，得到金荞麦原花青素高聚物。以乙醇水溶液为溶剂，配制金荞麦原花青素高聚物溶液，在钯/碳催化剂存在的条件下高压进行H2降解反应，反应产物经过滤，滤液上大孔树脂柱吸附纯化，乙醇水溶液洗脱，洗脱液减压浓缩、真空干燥，得金荞麦低聚原花青素。本发明能够提高活性物质低聚原花青素的得率，从而扩展了金荞麦在药品、食品、化妆品及保健品领域的应用范围。
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公开(公告)号：CN100586448C
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200710039972.1
申请日：2007-04-25
申请人： 上海大学
IPC分类号： A61K36/70 , A61P3/10 , A61K125/00
摘要： 本发明涉及一种超临界CO2流体萃取分离中草药金荞麦有效成分的工艺方法，属中草药制备化学化工技术领域。本发明的特征在于，用超临界CO2流体萃取中草药金荞麦中的非极性无效成分；以有效溶剂无水乙醇作为夹带剂，萃取中草药金荞麦中的极性无效成分；超临界流体萃取流出物有两级解析过程，最终萃取釜中留下的萃余物即为除去无活性成分的金荞麦有效成分粗提物质。对此萃余物作进一步提取处理，得到有效成分提取物。本发明方法所提取得到的金荞麦提取物具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性，可应用于降血糖药物。本发明工艺简单，操作方便，产品中无有害溶剂残留。
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公开(公告)号：CN100408054C
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200610023280.3
申请日：2006-01-12
申请人： 上海大学
摘要： 本发明涉及一种从中药肉桂中提取制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法，属于中草药制备及化学化工技术领域。本发明的要点是：首先采用超临界CO2流体萃取技术从中药肉桂中除去对α-葡萄糖苷酶无抑制活性的低极性组分，再用无水乙醇对萃余物进行固液振荡萃取，提取对α-葡萄糖苷酶具有很强抑制活性的有效部位。抑制剂的得率为4～6%。本发明工艺简单，操作方便，产物不含有害物质，对环境无污染。本发明方法所得的肉桂提取物，经试验表明，可以用于降血糖药物的开发。
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公开(公告)号：CN1839939A
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：CN200610023280.3
申请日：2006-01-12
申请人： 上海大学
IPC分类号： A61K36/54 , A61P3/10 , A61K129/00
摘要： 本发明涉及一种从中药肉桂中提取制备α－葡萄糖苷酶抑制剂的方法，属于中草药制备及化学化工技术领域。本发明的要点是：首先采用超临界CO2流体萃取技术从中药肉桂中除去对α－葡萄糖苷酶无抑制活性的低极性组分，再用无水乙醇对萃余物进行固液振荡萃取，提取对α－葡萄糖苷酶具有很强抑制活性的有效部位。抑制剂的得率为4～6％。本发明工艺简单，操作方便，产物不含有害物质，对环境无污染。本发明方法所得的肉桂提取物，经试验表明，可以用于降血糖药物的开发。
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公开(公告)号：CN1687448A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510025259.2
申请日：2005-04-21
申请人： 上海大学
摘要： 本发明涉及一种用固定化α－葡萄糖苷酶模型筛选活性天然药物的方法，属新药筛选化学工艺技术领域。本发明方法的特征在于具有以下过程和步骤：首先将α－葡萄糖苷酶固定化，制作α－葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型，用具有代表性的α－葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖进行该筛选模型有效性验证；用固定化α－葡萄糖苷酶筛选模型筛选天然药物中药虎仗和血竭，其方法是将α－葡萄糖苷酶固定化，装入层析柱中，柱中加入pH6.8的磷酸钾缓冲液，构成筛选模型，于4℃保存；筛选时加入4－硝基苯－α－D－吡喃葡萄糖苷及需筛选的中药虎仗或血竭，收集磷酸钾缓冲液柱洗脱液，然后用紫外分光光度计在400nm处测定其吸光度值，通过计算公式得其抑制率，并作出抑制剂浓度与相应抑制率的回归曲线，并于50％抑制率处得到半抑制率浓度IC50，以IC50值作为判断被筛选物质抑制活性的依据。
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