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公开(公告)号：CN101612111B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200810039430.9
申请日：2008-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海市计划生育科学研究所
Abstract: 本发明公开了一种缓释微球，以达到避孕和子宫内膜异位症长效治疗目的，它由以下组分构成：(1)醋酸诺美孕酮或其类似物；和(2)生物可降解聚合物，其中酯基封端的聚合物和羧基封端的聚合物的重量比为1∶0.01-1∶1；所述的酯基封端的聚合物选自聚丙交酯-乙交酯，聚丙交酯，聚β-羟基丁酸酯，聚原酸酯，聚己内酯，聚磷酸酯，聚酸酐，或聚氰基丙烯酸酯；所述的羧基封端的聚合物选自聚羟基乙酸，聚乳酸-羟乙酸；醋酸诺美孕酮或其类似物的重量占微球总重量的5-80％。本发明还公开了所述缓释微球的制备方法及其用途。
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公开(公告)号：CN101612111A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200810039430.9
申请日：2008-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海市计划生育科学研究所
Abstract: 本发明公开了一种缓释微球，以达到避孕和子宫内膜异位症长效治疗目的，它由以下组分构成：(1)醋酸诺美孕酮或其类似物；和(2)生物可降解聚合物，其中酯基封端的聚合物和羧基封端的聚合物的重量比为1∶0.01－1∶1；所述的酯基封端的聚合物选自聚丙交酯－乙交酯，聚丙交酯，聚β－羟基丁酸酯，聚原酸酯，聚己内酯，聚磷酸酯，聚酸酐，或聚氰基丙烯酸酯；所述的羧基封端的聚合物选自聚羟基乙酸，聚乳酸－羟乙酸；醋酸诺美孕酮或其类似物的重量占微球总重量的5－80％。本发明还公开了所述缓释微球的制备方法及其用途。
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公开(公告)号：CN102475675A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010567153.6
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海市计划生育科学研究所
IPC: A61K9/00 , A61K31/4174 , A61K47/48 , A61P15/18
Abstract: 本发明提供了一种硝酸益康唑的水溶性环糊精类衍生物包合物及含有其的阴道避孕温敏凝胶剂和制备方法。本发明用水溶性环糊精类衍生物将极难溶于水的硝酸益康唑包合，使其在水中溶解度提高，从而可以作为外用避孕药的杀精活性成分，制成了阴道用温敏凝胶剂，其是一种新型的外用避孕制剂，包括所述的硝酸益康唑的水溶性环糊精类衍生物包合物、温敏凝胶骨架材料和酸性缓冲液。其在体外为液体，能很快且均匀的涂布在阴道表面，进入体内很快变成半固体的凝胶，固定捕捉精子，直至将精子杀灭。该硝酸益康唑避孕温敏凝胶剂使用方便，作用迅速，可靠，安全性好。该新剂型，容易制备，材料成本低，有利于我国这样的世界人口大国的计划生育工作。
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公开(公告)号：CN101116657B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200610029761.5
申请日：2006-08-04
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种外用避孕乳胶剂，其包括水相和油相，该水相中含有作为活性成分的生物黏附剂，其特征在于该生物黏附剂为聚羧乙烯类聚合物卡波姆(carbomer)，其在凝胶剂中的重量百分比为1～5％。本发明乳胶剂中聚合物品种简单，仅用一种聚羧乙烯类聚合物-卡波姆即可达到形成骨架、生物黏附、保持阴道自然屏障等作用；其中可以不含其它药物活性成分，即可用于固定精子、抑制、杀灭精子活性而达到避孕的目的，还可用于防治性传播疾病；而且本发明制剂的生产工艺简单，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN1961879B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200510110162.1
申请日：2005-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/435 , A61K9/12 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组成石杉碱甲鼻用原位凝胶喷雾剂的组合物，以及其制备方法和用途。所述制剂为一种体外呈液体状态，喷入鼻腔成凝胶状态的鼻用制剂。它以石杉碱甲为活性成分，辅以原位成胶剂、等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、水等制成的鼻用原位凝胶喷雾剂，适用于预防和治疗老年痴呆症和中老年记忆障碍或提高青少年记忆和学习能力。本鼻用制剂在体外呈液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，喷入鼻腔，能均匀分散在鼻黏膜表面，并与鼻黏液互相扩散形成凝胶，在鼻腔停留时间较长，不易流失，脑脊液、大脑、海马生物利用度为口服的2.2～2.7倍，药效为口服的2～4倍，且局部刺激性小，毒性低，生物相容性好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1994285B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200610023108.8
申请日：2006-01-04
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种愈创木酚甘油醚缓释微丸及其制备方法。本发明的愈创木酚甘油醚缓释微丸由内到外由载有有效治疗量的活性成分与药用辅料的载药丸芯、缓释衣层和速释药物层组成。采用挤出滚圆技术制备高载药量的载药丸芯，经包衣后再包裹速释衣层。缓释衣层材料首选乙基纤维素，包衣在流化状态下进行，并在同一装置内均匀涂上含药的速释衣层。本工艺制得的愈创木酚甘油醚缓释微丸释药可持续12小时。本制剂工艺重现性好，具有速释和缓释两个部分且释药模式稳定可靠。
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公开(公告)号：CN1965839A
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN200510110382.4
申请日：2005-11-15
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了非那雄胺及其类似物的注射用缓释微球，其制备方法及其应用。该注射用缓释微球包含占微球重量5～80％的非那雄胺及其类似物和占微球重量95～20％生物降解聚合物。制备方法可采用乳化分散法(油/水法或油/油法)－液中干燥法，也可采用喷雾干燥法制备。该新剂型延长了药物作用时间，减少了用药次数，提高了药物生物利用度。
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公开(公告)号：CN1424112A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02155140.5
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K47/40 , A61K9/00 , A61K31/4375 , A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/36 , A61K31/56
Abstract: 本发明公开了一种难溶性药物的水溶性包合物及其制备方法。本发明的难溶性药物的水溶性包合物由治疗有效量的难溶性药物与环糊精衍生物构成，含有半个或多个结晶水或不含结晶水，难溶性药物包括：生物碱类、木脂体类、黄酮体类、三萜化合物类、二萜化合物类、倍半萜化合物类、单萜化合物类或甙类中的一种。环糊精衍生物包括：各种取代度的α－环糊精衍生物，β－环糊精衍生物，γ－环糊精衍生物，最好的选择是羟丙基－β－环糊精、磺丁基醚－β－环糊精。本发明的方法包括如下步骤：将难溶性药物投入到环糊精衍生物的有机溶媒中，加热回流至药物完全溶解，挥去有机溶媒，即得到水溶性的包合物。本发明的包合物的制备时间大大缩短，从原有的数天缩短到1～2小时，同时扩大了适用的药物范围，为一种较有工业化应用前景的制备难溶性药物的水溶性包合物的技术。
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公开(公告)号：CN1424037A
公开(公告)日：2003-06-18
申请号：CN02155139.1
申请日：2002-12-17
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: B82Y5/00 , A61K31/495 , A61K47/6951
Abstract: 本发明公开了一种齐拉西酮及其盐的水溶性包合物及其制备方法。本发明的齐拉西酮及其盐的水溶性包合物为一种包括治疗有效量的活性成分齐拉西酮及其盐与包合材料环糊精衍生物的水溶性包合物。本发明的水溶性包合物的制备方法包括如下步骤：将齐拉西酮或其盐投入含环糊精的有机溶媒中，加热回流1～2小时至药物完全溶解，在加热条件下真空挥干有机溶媒，即得包合物。本发明的包合物的制备方法与现有技术相比，大大缩短了制备包合物的时间，从4天缩短到2小时，为一种具有相当实用价值的包合物和技术。
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公开(公告)号：CN1415284A
公开(公告)日：2003-05-07
申请号：CN02137687.5
申请日：2002-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种非甾体消炎药磷脂囊泡及其制备方法。本发明的NSAID－磷脂囊泡为一种NSAID与磷脂的复合物经处理得到的囊泡，所指的囊泡指的是粒径为小于1000nm的胶体溶液及其冻干品，本发明所说的NSAID包括含游离羧基的所有NSAID，NSAID与磷脂的投料摩尔比为(以PC的含量计)：NSAID∶PC＝0.1～10。NSAID－磷脂囊泡的制备包括如下步骤：将配比量的NSAID与磷脂，溶于有机溶剂中，搅拌均匀，除去有机溶剂，加入缓冲液，使pH范围为1～10，处理至粒径降至1000nm以下，成品经6号砂芯漏斗过滤。本发明制备的NSAID磷脂囊泡的消炎作用，与NSAID相比，可提高0.5～5倍；同时，囊泡的胃肠道副作用下降至NSAID的1/3～1/10。
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